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国際特許分類[C07K5/10]の内容

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【課題】各種の適用で使用するための、局所用麻酔性化合物及び局所用麻酔薬を含む組成物を有することが望ましい。局所投与に適し、局所用麻酔薬として使用できる、Szeto-Schillerペプチドを含む組成物を有することが特に望ましい。
【解決手段】本発明は、皮膚に対する適用のための、担体と有効量のSzeto-Schillerペプチドとを含む局所用組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】ヒストンメチル化酵素活性の測定方法や、ヒストンメチル化酵素活性を阻害する化合物のスクリーニング方法や、ヒストンメチル化酵素活性の測定用試薬キットや、ヒストンメチル化酵素活性を阻害する化合物のスクリーニング用キットを提供する。
【解決手段】以下の一般式(I)


(一般式(I)中、Rは水素原子又はアミノ末端の保護基を示し、Xは0又は1個以上のアミノ酸残基からなるペプチドを示し、Kはリシン残基を示し、Rは色素標識を示す。)で表される基質化合物又はその塩であって、前記アミド結合がペプチダーゼによって切断されると色素標識の蛍光特性又は発色特性が変化し、また、前記リシン残基のεアミノ基が前記ヒストンメチル化酵素によりメチル化されると、ペプチダーゼに対する感受性が低下するヒストンメチル化酵素活性測定用の基質化合物又はその塩を用いる。 (もっと読む)


【課題】本発明は担体複合体及び細胞に分子を送達する方法およびそのための担体複合体を提供する。
【解決手段】本発明の担体複合体は分子及び本発明の芳香族陽イオンペプチドを含む。ある実施態様では、本発明は細胞を担体複合体と接触させることを含む。また別の実施態様では、本発明は細胞を分子及び芳香族陽イオンペプチドと接触させることを含む。 (もっと読む)


式Iの化合物が提供され、式中、k、m、n、p、R、R’、R’’、R’’’、R3、及びR4は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 (もっと読む)


【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。
【解決手段】N−末端求核性(Ntn)ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、N−末端官能化を含む上記ペプチド−ベースの化合物による、複数の活性を有するNtnの諸活性、並びに、20Sプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド−ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。 (もっと読む)


本発明は、哺乳類対象における閉塞性冠動脈疾患を治療する方法を提供する。本方法は、対象に有効量の芳香族カチオン性ペプチドをそれを必要とする対象に投与すること、および対象に冠状動脈バイパス移植術を行うことを含む。 (もっと読む)


【課題】薬物−リンカー−リガンド結合体等の薬物化合物、それを含む組成物を用いて癌、自己免疫疾患、又は感染病を治療するHER2−指向性癌療法を提供する。
【解決手段】オーリスタチンペプチドとして、Me Val−Val−Dil−Dap−ノルエフェドリン(MMAE)およびMe Val−Val−Dil−Dap−Phe(MMAF)が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−val−cit−PABを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。 (もっと読む)


本発明は、アミドアミン及び2,2−ビス(ヒドロキシメチル)プロパン酸タイプのデンドリマーから誘導され、そのアミノ末端基及びヒドロキシ末端基がN−(2ヒドロキシプロピル)メタクリルアミド(HPMA)のセミテレケリックコポリマーに生分解性スペーサーを介して連結している、水溶性高分子量ポリマー薬物担体、及び薬物とのその結合体に関する。ポリマー担体及び結合体は、固形腫瘍中への特に抗癌剤の標的輸送を可能にし、生分解、付随する制御薬物放出、及びそれに続く生物体からのポリマー担体の排出が提供される。ヒト腫瘍の標的療法に使用するための抗癌剤と複合化されたポリマー担体。 (もっと読む)


血餅結合頭基に関係する組成物および方法が開示される。開示される標的化は、癌ならびに他の疾患および障害の処置のために有用である。一局面において、両親媒性分子を含む組成物が提供され、上記両親媒性分子の少なくとも1つは血餅結合頭基を含み、上記血餅結合頭基は凝固血漿タンパク質に選択的に結合し、上記組成物は凝固を引き起こさない。一局面において、上記血餅結合頭基は、アミノ酸配列CREKA(配列番号1)またはその保存的な改変体を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列CREKA(配列番号1)を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列CREKA(配列番号1)からなるアミノ酸セグメント、またはアミノ酸配列REKからなるアミノ酸セグメントより独立して選択されるアミノ酸セグメントを含む。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、効果的な抗HCV治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物に関し、これらは、セリンプロテアーゼ活性、特に、C型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する。このようにして、これらは、C型肝炎ウイルスの生活環を妨害することによって作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物に関し、これは、エキソビボでの使用か、またはHCV感染を罹患する患者への投与のいずれかのためのものである。また本発明はさらに、上記化合物を調製するためのプロセスに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することによる、患者におけるHCV感染を処置する方法に関する。 (もっと読む)


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