標的リガンドに特異的に結合するための少なくとも６つのアミノ酸の環を含む内部拘束された環状オリゴペプチドであって、前記環は複数のアミノ酸ドメインを含み、各ドメインは、少なくとも２つのエピトープ形成アミノ酸、および１つ以上の環内会合を形成するように配置された２つ以上の会合性官能基を含み；それによって前記環状オリゴペプチドは単一の立体配置に拘束され、その結果前記エピトープ形成アミノ酸は各ドメインでエピトープを形成し、各エピトープは標的リガンドに特異的に結合し得る、環状オリゴペプチド。 （もっと読む）

【課題】標的に対して高親和性を示すペプチドを効率的に得るための手段を提供することを課題とする。
【解決手段】（１）配列の異なる複数のペプチドと標的とを用いた親和性アッセイを行い、該標的に対する各配列の親和性データを取得するステップ、（２）高親和性配列及び低親和性配列を選抜するステップ、（３）Ｎ末端又はＣ末端からの位置毎にアミノ酸の特定の性質を数値化することによって、選抜した各配列を数値データに変換するステップ、（４）得られた数値データを入力変数としてファジィニューラルネットワーク解析を行い、予測モデルを構築するステップ、（５）構築された予測モデルより、アミノ酸と前記性質が配列上の一以上の位置において関連付けられたルールであって高親和性配列の特徴を表す一又は二以上のルールを抽出するステップ、（６）抽出したルールに従ってペプチドを設計するステップ、によってペプチドを設計する。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

一般式：Ｌ₁−Ｘ₁−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄（式中：Ｌ₁、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄は、明細書に記載の通りである）を有する塩化形または非塩化形のペプチドおよびそれらの機能的に等価な誘導体。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質結合基を含有し、且つ活性物質又は低分子活性物質誘導体を放出するように、体内で酵素的に切断することができるメトトレキサート誘導体に関する。メトトレキサート誘導体を製造する方法、その使用、及びメトトレキサート誘導体を含む薬剤も開示する。 （もっと読む）

本発明はペプチジル化合物を用いたα−シヌクレイン凝集の阻害に関し、そのペプチジル化合物α−シヌクレイン配列のレトロエンチオマー、特に１から６０の残基又は６１から９６の残基の間の領域内の配列のレトロエンチオマーである。本発明のペプチジル化合物を、必要に応じてドパミン作動性標的化部分（ｍｏｉｅｔｙ）、及び／又は、血液脳関門輸送部分と連結してもよく、パーキンソン病などのα−シヌクレイノパチーの治療において有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドが結合された安定化ビタミンＣ誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩、前記ビタミンＣ誘導体の製造方法、およびこれを含む組成物に関するものである。

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本発明は、高分子ミセル構造の中に自己集合または自己会合することのできるバイオサーファクタント、および局所適用される皮膚用製品におけるそれらの使用に関する。本発明は、特に、式Acyl-AA-Term(式中、Acylは、分岐または非分岐の、飽和または不飽和の8から22員の炭素鎖であり、AAは、4から9個のアミノ酸残基の連続配列であって、少なくとも1個、好ましくは少なくとも2個のアミノ酸残基は帯電している連続配列であり、Termは、酸のC末端またはアミドのC末端である)の高分子アシル化バイオサーファクタント(PAB)に関する。本発明のPABは、水性環境の最小基本媒質(MEM)中で低い臨界ミセル濃度(主に約100ppm未満)を有し、水性MEM環境における表面張力を約50ダイン/cm²未満に低下させることができる。これらは、代謝性可溶性タンパク質を増加させる能力も有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理学的に活性なペプチド配列(X)と、Xに共有結合した4〜20アミノ酸残基の安定化ペプチド配列(Z)とを含んでなる酵素切断に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体に関する。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチドを、例えば、そのC末端、そのN末端またはそのC末端およびN末端において、適当な安定化ペプチド配列に複合させることによって、対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、ペプチド複合体のプロテアーゼによる分解に対する感受性を有意に低下させる。 （もっと読む）

【課題】対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、プロテアーゼによる分解に対する感受性が低下した、ペプチド複合体の提供。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチド(X)に、そのＣ末端、Ｎ末端、またはＮ，Ｃ両末端において、4〜20残基のアミノ酸の特定の配列からなる、安定化ペプチド(Z)を共有結合させる事により、各種プロテアーゼによる切断に対する感受性が有意に低下した、ペプチド複合体。該複合体は、生体内半減期が延長、経口吸収性が改善され、薬理学的な活性が強化される。 （もっと読む）