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国際特許分類[C07K5/10]の内容

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本発明は、HCVおよびHIVのようなヒト疾患の処置、予防および/または改善に有用である式(I)
【化1】


の有機化合物について記載する。
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本発明は、Dvl PDZ−リガンド相互作用の修飾因子、および、それら修飾因子を特定し、使用する方法を提供する。C−末端ペプチドおよびN−末端ペプチドによるファージディスプレイライブラリーを用い、Dvl PDZドメインに対して緊密に結合する、一群のペプチドリガンドが特定された。本明細書に記載される結果は、その結合モチーフが必要な遊離カルボキシル基を持つリガンドの外に、遊離カルボキシル基を欠く、一つのDvl PDZサブセットが、驚くべきことにDvl PDZに結合する能力を有することを示した。遊離カルボキシル基を欠くリガンドは、ポリペプチドのN−末端または内部配列を構成する、N−末端および/または内部Dvl PDZリガンド配列を表す。
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本発明は医薬化合物及び組成物に関し、それはオキシコドンに結合した化学的部分を含み、過剰摂取の可能性を大きく減少させるようになっている。適正な用量で投与されたとき、その医薬的組成物はオキシコドンと同等の治療的活性を与え、また、持続放出特性及び/又は小さい副作用を与えることもできる。さらに、本発明の化合物と組成物は、オキシコドンの中毒及び中毒になりやすいことを防止するために有用である。 (もっと読む)


【課題】活性酸素やフリーラジカル等による生体の酸化的障害を抑制する抗酸化剤及びこの抗酸化剤を配合した飲食品の提供。動脈硬化を抑制し、肝臓や筋肉における脂肪の燃焼を促進するアディポネクチン産生促進剤及びこの産生促進剤を配合した飲食品の提供。
【解決手段】His-Pro-Ile-Lys-His-Gln-Gly-Leu-Pro-Glnで表されるアミノ酸配列からなるペプチドに抗酸化効果及びアディポネクチンの産生促進効果があり、His-Pro-Ile-Lys あるいは His-Gln-Gly-Leu-Pro-Glnで表されるアミノ酸配列からなるペプチドに抗酸化効果がある。 (もっと読む)


本発明は、高エネルギー電磁波(X線、ガンマ線)又は粒子(アルファー粒子、ベータ粒子、ニュートロン)への被曝により引き起こされる急性放射線障害に対する薬剤開発の分野に関する。今日までに、電離照射への不測の被曝後に放射線障害を改善するための有効な薬剤はない。本発明は、放射線障害の処置が必要な対象の放射線障害を処置する方法であって、30アミノ酸より小さいペプチド又はその機能的類似体若しくは誘導体を投与することを含む上記方法を提供する。さらに、本発明は、放射線障害を患う又は患っていると考えられる対象の処置のための医薬組成物の製造の為の30アミノ酸より小さいペプチド又はその機能的類似体若しくは誘導体を使用する方法を提供する。特に、本発明は、少なくとも1.10の急性ガンマ照射に対する線量減少係数(DRF)を有する抗放射線ペプチドを提供し、該DRFは、どのくらいの放射線量が、全身照射(WBI)後30日で50%死亡率を結果するか(LD50/30)を、WBI後72時間で該ペプチドにより処理されたマウスの試験群において試験すること、及びどのくらいの放射線量が、全身照射(WBI)後30日で50%死亡率を結果するか(LD50/30)を、WBI後72時間で該ペプチドの媒体によってだけ処置されたマウスの対照群において試験すること、及びここで該DRFは該ペプチドにより処置された動物のLD50/30を、該媒体により処置された動物のLD50/30により割り算することにより計算される、によって決定可能である。 (もっと読む)


本発明は、下記式:


(式中、Rはアミノ酸残基数1〜10のアミノ酸もしくはペプチドを示し、Rは任意のアミノ酸側鎖を示し、Rは炭素数1〜30の炭化水素基を示す。但し、Rがカルボキシル基を有する場合、該カルボキシル基は炭素数1〜30の炭化水素基とのエステルであってもよい)で表わされるペプチド脂質を含有する細胞毒性が低く、かつ高効率で化合物を細胞内に導入することのできる、化合物の細胞内導入用キャリア、および該キャリアを用いた化合物の細胞内導入方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、二価カチオン結合部位を含む30以下のアミノ酸長を有する合成ぺプチドに関する。本発明によるかかるペプチドは、核酸増幅のための組成物の一部であり、いわゆるホットスタート効果を提供する。 (もっと読む)


【課題】種々の副作用および現状の治療の不利益に供されなく、化学療法の潜在性を維持する、前立腺癌の新規の処置を発達させること。
【解決手段】細胞増殖抑制剤または細胞破壊剤に共有結合されたペプチド基質を含む治療組成物であって、ここで、酵素が、該細胞増殖抑制剤または細胞破壊剤からの該ペプチド基質の切断を触媒する、組成物。この細胞増殖抑制剤または細胞破壊剤は、ポリアミンであり得る。このポリアミンのアナログは、該ポリアミンの一級アミンまたは二級アミンへのアミド結合によって前記ペプチドのカルボキシ末端で該ペプチドに連結されていてもよい。 (もっと読む)


【課題】安全でありかつ有意な細胞におけるコラーゲンおよびヒアルロン酸からなる群より選択される少なくとも1種の産生促進能を有する新規素材、及び外用剤として使用され得る組成物の提供。
【解決手段】式(1):Leu−Glu−His、式(2):Leu−Glu−His−Ala、式(3):Leu−Glu−Lys−Ala、式(4):Leu−Asp−His−Ala、式(5):Leu−Glu−His−Ala−Phe、で表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。それらを含む組成物。 (もっと読む)


本発明は、因子VIIIおよび因子VIII様タンパク質に対して高親和性を示す化合物およびそれらの使用に関する。本化合物は、一般式B−Q−Xを特徴とし、式中、Bは、ジペプチド、トリペプチド、またはペプチド模倣物を表し;Qは、スペーサーを表し、Xは、アンカー分子を表し;QおよびXは任意選択である。これらの化合物は、固体支持体材料をコーティングするために使用できる。得られた固体支持体材料は、親和性クロマトグラフィ法により因子VIIIを精製するために使用できる。さらに、本発明の化合物は、因子VIIIを安定化させ、その活性を増強させるために使用できる。したがって、本発明はまた、活性増大の医薬品を含有する安定化因子VIIIを製造するための方法に関する。本発明の化合物はさらに、診断用キットおよび研究用ツールとして使用できる。 (もっと読む)


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