国際特許分類[C07K5/12]の内容
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国際特許分類[C07K5/12]に分類される特許
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グレリン受容体の大環状モジュレーターの使用方法
【課題】治療効果を得るためにGHS−R1a(グレリン成長ホルモン分泌促進薬)受容体を有効にターゲティングすることができる薬物の提供。
【解決手段】グレリン受容体の選択的モジュレーター(成長ホルモン分泌促進薬受容体(GHS−R1a)ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種)であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物、該化合物の合成方法。該化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状(代謝障害および/または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない)の治療薬および防止薬として有用である。
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HCV複製阻害剤としての大環状カルボン酸およびアシルスルホンアミド
【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、その合成方法、組成物、および方法に関する。
【解決手段】本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。
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大環状化合物を製造する方法
【課題】最少の工程を用いて及び十分な全収率で、式(I)の化合物の効率的製造を可能にする実用的及び経済的な方法を提供すること。
【解決手段】式(I)の大環状化合物を製造する方法において、式(3)のヒドロキシル置換大環状化合物を、式QUINのスルホニル置換化合物と反応させる。式(I)の化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染の治療のための強力な活性薬剤である。
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C型肝炎ウイルス複製の新規大環状阻害剤
【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を治療するための化合物、その合成プロセス、組成物および方法を提供する。
【解決手段】C型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式(Ia),(Ib)等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。
[式中、R1,R3,R4はH等。R2はOH等。R5はフェニル等。]
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タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する環状ペプチド化合物
【課題】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い、新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】2個以上の同種のアミノ酸Aを有する、4又は5のアミノ酸残基からなる環状ペプチド化合物が、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い物質であることを見出した。
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トリアゾール大環状系
【課題】立体配座の剛性、代謝安定性および細胞浸透性の高いペプチドまたはペプチドミメティクスの改善された製造方法を提供する。
【解決手段】新規なペプチドミメティック大環状化合物、それらの調製および使用方法、ならびにアミノ酸アナログおよび大環状化合物を形成するリンカー、ならびにそれら大環状化合物の製造で有用なキット。
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創薬に有用な大環状化合物ライブラリーのコンビナトリアル合成
【課題】大環状化合物ライブラリーの提供。
【解決手段】スクリーニングアッセイの実施、又は他の大環状化合物の製造に用いることができる合成化合物のライブラリーであって、2〜5のビルディングユニット、1〜4のアミノ酸、および分子全体の形状を制御するテザー鎖を組み込んだ大環状化合物のライブラリー。
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グレリン受容体の大環状モジュレーターの使用方法
【課題】グレリン(成長ホルモン分泌促進薬)受容体に結合し、その機能を選択的にモジュレートする化合物を提供する。
【解決手段】新規の特定の高次構造が定義された大環状化合物であり、これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状(代謝障害および/または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない)の治療薬および防止薬として有用である。
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線維症の処置におけるC5a受容体アンタゴニストの使用
【課題】心筋梗塞または糖尿病あるいは特定の肺状態に関連する線維症の予防、処置または緩和の方法の提供。
【解決手段】有効量のGタンパク質共役受容体のアンタゴニストを、処置が必要とされる患者に対して投与する工程を含む方法。該アンタゴニストとしては、C5a受容体アンタゴニストであることが好ましい。該アンタゴニストとしては、ペプチドまたはペプチド模倣化合物、特に環状ペプチドまたは環状ペプチド模倣化合物であることが好ましい。
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環式テトラペプチド及びその治療応用
式Iの化合物が提供され、式中、k、m、n、p、R、R’、R’’、R’’’、R3、及びR4は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 (もっと読む)
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