本発明は、式（Ｉ）の新規の精製化合物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の全ての立体異性体、及び全ての互変異性体、及び薬理学的に許容される塩、及び誘導体を含む。本発明は、さらに、ストレプトミセス種（ＰＭ０６２６２７１／ＭＴＣＣ ５４４７）に属する微生物の発酵による前記新規抗菌化合物の生成のための方法、有効成分として前記新規化合物の１つ以上を含有する医薬組成物、並びに、細菌感染を原因とする疾病の治療及び予防のための医学分野での前記新規抗菌化合物及び前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖障害、例えば、良性腫瘍細胞に関連する障害および悪性腫瘍細胞に関連する障害を処置するために使用され得る、ペプチドおよびペプチド模倣物を含有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害、例えば、良性腫瘍細胞に関連する障害および悪性腫瘍細胞に関連する障害を処置するために使用され得る、ペプチドおよびペプチド模倣物を含有する化合物を提供する。本発明は、いずれの特定の機構にも限定されないが、本発明の化合物は、少なくとも部分的には、Ｇ２細胞周期チェックポイントを阻害することによって機能するようである。従って、本発明の化合物は、細胞増殖を阻害するために、単独で使用され得るか、または核酸損傷処置と組み合わせて、細胞増殖を阻害するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法の提供。
【解決手段】生物学的受容体のリガンドのような標的指向部分へ結合した細胞傷害部分を含んでなる、標的指向性の細胞傷害化合物。細胞傷害部分がアントラサイクリン、カンプトテシン、パクリタキセル、ドキソルビシン、又はそれらの誘導体、であり、標的指向部分がソマトスタチン、ボンベシン、若しくはＬＨＲＨ、あるいはそれらの類似体、又は前記リガンド又は前記類似体の誘導体である。 （もっと読む）

【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】


式（Ｉ）によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^ＰＤは式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の基であり、ここで、＃は各々のＯ原子への結合部位を意味する｝のジペプチド様プロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、既知の立体異性体の複雑な混合物と比較して改善した抗癌活性を示す、新規の光学的に純粋な化合物に関する。そのような化合物は、式（Ｉ）のものであって、式中、各Ｘは任意のアミノ酸を独立に表し；ｎは０又は１であり；ｍは０から３の間の整数であり；ｋは少なくとも３の整数であり；ＰｓｉはＬｙｓとＰｒｏの間のペプチドアミド結合に代わる還元された結合であり；式（Ｉ）の化合物の偽ペプチド単位中のＬｙｓ残基は、全てＬ立体配置又は全てＤ立体配置のいずれかである。そのような化合物の製造方法及びその治療的使用も提供する。合成方法は、ボランを使用する、ジペプチド中間体におけるＬｙｓとＰｒｏとの間のペプチド結合の選択的還元を伴う。前記治療的使用は、癌、炎症、及び創傷治癒のためのものである。 （もっと読む）

【課題】ゴードスポリン及びその類縁体の生産量を増大させる製造方法及びゴードスポリンの類縁体を提供する。
【解決手段】転写活性化因子ゴッドアール（godR）遺伝子をゴードスポリン生産微生物に形質転換することによって，ゴードスポリンの生産量を増大させたり，転写活性化因子ゴッドアール（godR）遺伝子をゴードスポリン生産微生物の染色体ＤＮＡ上に１ないしは複数個，組み込むことによって，ゴードスポリンの生産量を増大させたり，或いは，転写活性化因子ゴッドアール（godR）遺伝子をゴードスポリン生産微生物に形質転換することによって，ゴードスポリンの生産量が増大した微生物のゴッドエー(godA)遺伝子配列の塩基を置換又は欠失、挿入することによってゴードスポリン類縁体を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、より有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはＨＣＶ感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

【課題】生化学研究材料、医薬、食品など幅広い分野で有用であり、これまでその製造が困難であったポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチド類を製造する際のプライマーとして有用な新規化合物、およびそのプライマーを使用して糖ペプチドを製造する方法を提供する。
【解決手段】末端にアルデヒド基またはケトン基を有し、プロテアーゼにより切断可能なアミノ酸残基を含む新規なポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチド誘導体およびこれをプライマーとして使用するポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチドの簡易な製造方法、および、予め合成されたポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖アミノ酸を用いて、所望のペプチド配列を有する糖ペプチドを合成することにより、ポリラクトサミン骨格を有するムチン型糖ペプチドを製造する方法による。 （もっと読む）

発色性アミノ酸を含むポリペプチド。該発色性アミノ酸がそのＮおよびＣ末端において少なくとも１つのアミノ酸に隣接している。該発色性アミノ酸のアミン基は５未満のｐＫａを有する。該発色性アミノ酸は共役アルデヒドと反応可能である。該ポリペプチドは、該発色性アミノ酸のアミノ基を含むペプチド結合を切断しうる標的プロテアーゼに対する標的配列を含む。 （もっと読む）