【課題】医薬品として臨床上、非常に優れた性質を有する徐放性マイクロカプセルの製造法の提供。
【解決手段】生理活性物質と生体内分解性ポリマーとを含有するマイクロカプセルの製造法において、該生体内分解性ポリマーを６０％(W/W)以上含有させること、及びマイクロカプセル化後に該生体内分解性ポリマーのガラス転移温度以上で約２４〜約１２０時間加熱乾燥することを特徴とする徐放性マイクロカプセルの製造法。
【効果】 本発明の製造法によれば、投与直後の生理活性物質の過剰量の初期放出が飛躍的に抑制され、 投与直後から非常に長期間にわたって一定量の生理活性物質を放出し、且つ残留有機溶媒が極めて少ない、医薬品として臨床上、非常に優れた性質を有する徐放性マイクロカプセルが得られる。 （もっと読む）

【構成】 下記一般式（Ｉ）で表されるプロペンアミド誘導体の重合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有してなる癌転移抑制剤。
一般式（Ｉ）
H₂C=CR₁-CO-［NH-R₂-CO］-(［Ｘ］- Arg-Gly-Asp-［Ｙ］）_n -Z式中、Ｒ₁は水素原子、メチル基、エチル基を表し、Ｒ₂は炭素数が１〜11の直鎖又は分岐のアルキレン基を表し、該アルキレン基中の炭素原子は−Ｏ−を介して連結していてもよい。Ｘ，ＹはＳｅｒ，Ｇｌｙ，Ｖａｌ，Ｔｈｒ，Ｐｒｏ及びＧｌｎから選択されるアミノ酸残基またはこれらのアミノ酸残基から構成されるペプチド残基を表し、Ｚは−ＯＨ，−ＯＲ₃，−ＮＲ₄Ｒ₅を表し、Ｒ_3,Ｒ_4,Ｒ₅は水素原子、メチル、エチル基の中から選択される。ｎは１〜３の整数を表す。また、式中の［ ］は［ ］内の残基が存在してもしなくてもよいことを示す。
【効果】 本発明のプロペンアミド誘導体重合物は、細胞接着性蛋白質のコア配列に比べて細胞接着性が大きく、癌転移抑制作用等の種々の生物活性を有し、毒性の問題も殆どない。また、その構造も単純であり合成も容易であり、医薬としての価値は高いものである。 （もっと読む）