【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）