【課題】 血液凝固第VII因子および単鎖プラスミノーゲン活性化因子を活性化するプロテアーゼ（ＦＳＡＰ）をコードするＤＮＡ配列の変異体、体液または組織細胞でＦＳＡＰを検出し、遺伝的にへテロ接合性またはホモ接合性であるＦＳＡＰ発現を示す患者を特定するために用いる診断方法、ＦＳＡＰおよびその変異体に対する抗体、およびＦＳＡＰおよびその変異体に対する抗体を検出するために用いることができる診断方法の提供。
【解決手段】 本変異体は、ヌクレオチド１１７７位にＧ／Ｃ塩基交換および／またはヌクレオチド１６０１位にＧ／Ａ塩基交換を含む。その対応するプロテアーゼはアミノ酸３９３位にＧｌｕ／Ｇｌｎ交換および／またはアミノ酸５３４位にＧｌｙ／Ｇｌｕ交換をもつ。このＦＳＡＰを検出することによる診断方法とＦＳＡＰおよびその変異体に対する抗体の開示もなされている。 （もっと読む）

【課題】所望の標的細胞に対して望ましい結合親和性を有するリターゲティング毒素結合体を提供すること。
【解決手段】標的細胞における細胞外融合の阻害または低減のために、非細胞傷害性毒素結合体を設計する方法であって、該方法が、（Ａ）該標的細胞において細胞外融合を増大するアゴニストを同定する工程；ならびに（Ｂ）工程（Ａ）によって同定可能であるアゴニストであるターゲティング部分（ＴＭ）；非細胞傷害性プロテアーゼまたはそれらのフラグメント；およびトランスロケーションドメインを含む剤を調製する工程を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】どの腫瘍が転移するようであることを決定するための、およびこれらの腫瘍の転移を抑制するための試薬ならびに方法を提供する。
【解決手段】特定の遺伝子配列が、発見されかつ単離され、そして他の器官に対する乳癌細胞および結腸癌細胞の転移性の広がりと有意に関連することが見出された。腫瘍由来の組織サンプルが、特定の配列に示されるような遺伝子、またはその実質的な部分によりコードされるポリペプチドを発現するか否かを決定する工程を含む、乳房腫瘍または結腸腫瘍の転移の危険度を決定するための方法。この遺伝子の１つは、どの腫瘍が転移するようであるかを決定するため、およびこれらの腫瘍の転移を抑制するための試薬および方法を提供するために使用され得る、ＣＳＰ５６と呼ばれる新規なアスパルチルプロテアーゼをコードする。 （もっと読む）

【課題】優れたＮＥＰ阻害活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜２０のアルキル基又は炭素数６〜１２のアリール基を示し、Ｒ²は水素原子又は炭素数１〜２０のアルキル基を示し、Ｆｒｕはフルクトース残基を示す。）
で表されるフルクトシルジペプチド化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】血管新生に関与することが知られているＶＥＧＦ、又はＶＥＧＦ受容体を切断する野生型、及び変異型の膜型セリンプロテアーゼ−１（ＭＴ−ＳＰ１）ポリペプチドを提供する。
【解決手段】切断する標的分子に対する特異性が改変され、ＶＥＧＦ又はＶＥＧＦＲにおける一定の基質配列を切断することができる、変異型ＭＴ−ＳＰ１プロテアーゼ、及び、前記プロテアーゼを使用した、癌等の血管新生に関連する病態を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、タンパク質を結晶化する際に用いる結晶化試薬の選択にかかる時間、労力等を軽減させることを主な目的とする。さらに、タンパク質の立体構造情報を用いて医薬品等の開発をするに当り、貴重な生体高分子や医薬品候補化合物を有効に活用することも目的とする。
【解決手段】本願発明者は、上記の課題に鑑みて鋭意研究を重ねた結果、各タンパク質が機能を発揮する環境に近似するイオン組成を有する緩衝液中にて結晶化することに成功した。 （もっと読む）

【課題】改良された特性を有するフリンポリペプチドを提供する。
【解決手段】本発明は、野生型フリンと比較して、ミドルドメイン（ホモ−Ｂ−ドメイン）と膜貫通ドメインとの間の改変されたアミノ酸配列を有するフリンポリペプチドを含み、このフリンポリペプチドは、タンパク質分解活性を保持するが、野生型フリンと比較して、低いレベルにおいて細胞培養物中に分泌される。さらに、本発明は、このようなフリンポリペプチドをコードする核酸分子、これらの核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、これらのフリンポリペプチドを含有する組成物、ならびにこのような組成物を産生するための方法を含む。 （もっと読む）

【課題】ミミズ由来の新規なプロテアーゼの提供。
【解決手段】下記の性質を有するプロテアーゼ：N末端アミノ酸配列：Gly-Glu-Ile-Ile-Pro-His-Asn-Ala-Tyr-Leu-Arg-Tyr-Asp-Asp-Gln；基質特異性：N-サクシニル-Ala-Ala-Pro-Phe-p-ニトロアニリドおよびN-サクシニル-Ala-Ala-Pro-Leu- p-ニトロアニリドに対して高い活性を示す；阻害剤による影響：キモスタチン（Chymostatin）などにより阻害される；最適pHとpH安定性：最適pHは9.6であり、pH 6〜11（37℃で60分間）で80%以上の安定性を有する；最適温度と温度安定性：最適温度は60℃であり、加熱（10〜80℃での30分間プレインキュベート）によるプロテアーゼ活性の低下は50℃まで見られない。 （もっと読む）

【課題】グランザイムＢプロテアーゼ（ＥＣ３．４．２１．７９）を用いた融合タンパク質の酵素開裂により真正形態の興味のあるポリペプチドを調製する方法の提供。
【解決手段】真正形態における興味のあるポリペプチドの調製法であって（ｉ）そのＮ末端からＣ末端までに、（ａ）融合パートナー、（ｂ）グランザイムＢプロテアーゼ開裂部位を含むグランザイムＢプロテアーゼ認識部位、（ｃ）興味のあるポリペプチド（前記開裂部位が興味のあるポリペプチドに隣接している）を含む融合タンパク質を提供する工程、および（ｉｉ）前記融合タンパク質をグランザイムＢプロテアーゼと接触させて、これを前記開裂部位で開裂させて、真正形態の興味のある前記ポリペプチドを得る工程を含む方法。 （もっと読む）