【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】日常的に手軽かつ安全に摂取でき、ヒアルロニダーゼ活性阻害に優れたヒアルロニダーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】このヒアルロニダーゼ活性阻害剤は、ブドウの乳酸発酵物を有効成分として含有する。乳酸発酵物は、ブドウを、ラクトバチルス・プランタルム及び／又はラクトバチルス・ブレビスを少なくとも含む乳酸菌で発酵して得られたものであることが好ましい。また、ブドウの種子及び／又は果皮を原料とすることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】人体に影響がなく安全性の高い植物抽出物を有効成分とする、口腔内細菌のメチオニナーゼを阻害することにより悪臭物質メチルメルカプタンの産生を抑制するメチオニナーゼ阻害剤及びそれを含有する口腔用組成物並びに飲食品を提供する。
【解決手段】カワラケツメイ、スイートスマック、ヤコウトウ、ピジウム、ツジャ、ホワイトウィロー、イブニングプリムローズ、ギニアペッパー、ケンジン、カンジュウ、ビンロウジ、クレーンズビル、ストーンルート、ササフラス、セイタイ、オーク、ケイケットウ、シュロ、ブラックウォールナッツ、リンデン、エンピツビャクシン、サンダルウッド、ぺオニー、ケイシ、シダー及びダイオウからなる群より選択される１種または２種以上の植物抽出物を有効成分とする阻害剤及びそれを含有する口腔用組成物並びに飲食品として構成する。 （もっと読む）

【課題】NFATシグナルを阻害することができる新規なNFATシグナル阻害剤を提供する。
【解決手段】表１の植物名の欄に列挙された植物種から選ばれる少なくとも１種の植物、当該植物の抽出物及び当該抽出物に含まれる成分からなる群から選ばれる少なくとも１種を有効成分としている。本発明に係るNFATシグナル阻害剤は、例えば外用剤、医薬組成物、化粧品及び食品等の様々な分野に応用することができる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、ＰＬＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、ＰＬＫ１プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Ｉを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】長期に連続して使用しても安全であり、小腸からの吸収性に優れ、ＤＰＰ−ＩＶ阻害作用が強く、しかも血中での安定性に優れたＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】米糠又は玄米由来のタンパク質を加水分解してなるペプチドを有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤である。また、アルカリ溶液を用いて米又は玄米から抽出した米糠又は玄米由来のタンパク質を、アスペリギルス オリゼ由来のタンパク質分解酵素を用いて分解する前記ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む動物の心筋収縮性を調節する方法において採用されてもよい、ホスファターゼインヒビタープロテイン−１の新規な形態を包含するポリペプチドをコードする新規なヌクレオチド配列及びその機能的な断片の提供。
【解決手段】インヒビタープロテイン−１（Ｉ−１）の新規な突然変異型をコードする新規な核酸。特に、突然変異型Ｉ−１はＰＫＣ−αの変性したリン酸化部位を包含する。さらに、新規な核酸を包含するベクター、新規なタンパク質に対する抗体、並びにこれらに関連する診断及びスクリーニング方法。 （もっと読む）