【課題】Vdh及びVdhと構造的に関連したVdh-K1などの水酸化酵素を改変することによりビタミンD類の水酸化反応における副反応を抑制し、さらに水酸化酵素の比活性を改善して水酸化ビタミンD誘導体を効率よく生産する方法を提供する。
【解決手段】ビタミンD類の水酸化において活性が増強され、望ましくない副反応が低減したポリペプチド（酵素）をコードするDNA、そのDNAによりコードされる改変型ビタミンD類水酸化酵素、そのDNAを含む自律複製性または組み込み複製性の組換えベクター、そのDNAを含む形質転換体、及びその形質転換体を培地で培養し、その培養液から水酸化ビタミンD誘導体を採取する水酸化ビタミンD誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、サッカロミセス・セレヴィシエ（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ）などの酵母中における、７−デヒドロコレステロール、２５−ヒドロキシ−７−デヒドロコレステロール、および２５−ヒドロキシエルゴステロールの生成に関する。それはまた、ラノステロール、ジメチルチモステロール、メチルチモステロール、チモステロール、コレスタ−７，２４−ジエノール、またはコレスタ−５，７，２４−トリエノールの２４位における二重結合の還元；またはエルゴステロール、７−デヒドロコレステロール、コレスタ−８−エノール、およびコレスタ−７−エノールの２５位におけるヒドロキシル化を触媒する、様々な酵素にも関する。それはまた、コレステロールＣ２５−ヒドロキシラーゼおよびステロールΔ２４−還元酵素をコードする様々な核酸に関し、７−デヒドロコレステロールまたはエルゴステロールを生成してヒドロキシル化するためのそれらの使用にも関する。それはまた、このようにして生成された酵母株に関し、形質転換酵母細胞を培養するステップと、得られたステロールを収集するステップを含んでなる、これらのステロールを生成する方法にも関する。
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【課題】従来の酵素と比べて、ビタミンＤを効率良く１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤに変換し得る酵素を発現する形質転換体を用いて、該化合物を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有し、かつ２５位水酸化活性と、高度な１α位水酸化活性を持つ、ビタミンＤ水酸化酵素を発現する、大腸菌・放線菌等の形質転換体を、ビタミンＤの存在下で培養する、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤの製造方法。該酵素は、０．２μＭビタミンＤ水酸化酵素の存在下で、１０μＭビタミンＤと１ｍＭ ＮＡＤＰＨとを３０℃、２０分間反応させた場合の１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤへの変換率０．１０％以上を示す。 （もっと読む）

本発明は、１２α−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ、それをコードする核酸配列、発現カセットおよびベクター、対応するコーティング核酸配列を含んでいる組換え微生物、前記１２α−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの生産方法、前記酵素を用いる１２α−ヒドロキシステロイドの酵素酸化方法、前記酵素を用いる１２−ケトステロイドの酵素還元方法、前記１２α−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを用いる１２−ケトステロイドおよび／または１２α−ヒドロキシステロイドの定性的または定量的測定方法、および前記１２α−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを用いる酵素触媒コール酸酸化を含む、ウルソデオキシコール酸の生産方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物変換において、寄託番号がNCAIM (P) - B 001342であるノカルジア ファルシニカ バクテリア株をヒドロキシル化微生物として用いることによる、一般式(II):


（式中、-A-A'-は-CH₂-CH₂-または-CH=CH-基を意味する）の化合物の生物変換によって、一般式(I):


（式中、-A-A'-は-CH₂-CH₂-または-CH=CH-基を意味する）の9α-ヒドロキシ-ステロイド誘導体の新規な選択的合成を提供する。
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本発明は、神経変性障害の治療またはその重篤度を軽減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、かかる障害の治療またはその重篤度を軽減する方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法を提供する。該方法は、例えば、アルツハイマー病の治療またはその重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

ステロイド骨格に少なくとも一つのオキソ基を有する下記のステロイド構造（ＡＢＣＤ）を含むオキソステロイド化合物のエナンチオ選択的な酵素的還元のためのプロセスは、オキソステロイド化合物が、ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨの存在下にてハイドロキシステロイド脱水素酵素にて還元され、ａ）オキソステロイド化合物は５０ｇ／リットル以上の濃度にて反応に供給され、ｂ）ハイドロキシステロイド脱水素酵素により形成された、酸化状態のＮＡＤまたはＮＡＤＰは、式ＲｘＲｙＣＨＯＨの第２級アルコールの酸化またはＣ４−Ｃ６のシクロアルカナールの酸化によって連続的に再生され（Ｒｘ、Ｒｙは、それぞれ独立に、水素、分枝または非分枝のＣ１−Ｃ８のアルキル基、および、Ｃtotal≧３を示す）、ｃ）別のオキシドレダクターゼ／アルコール脱水素酵素が、上記第２級アルコールの酸化または上記シクロアルカナールに対する酸化のためにそれぞれ使用される。
【化１】

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【課題】 医薬品の合成中間体として利用可能な式(II)で示されるトリテルペン誘導体の生物学的変換による新規な製造方法の提供。
【解決手段】 出発原料のトリテルペン誘導体を、式(II)で示されるトリテルペン誘導体に変換する能力を有する微生物の培養菌体またはその培養菌体の調製物の存在下、出発原料をインキュベーション処理し、その処理液から目的物を採取する。なお微生物としては、ストレプトマイセス(Streptomyces)属に属するものを挙げることができる。
【化７】


(式(II)中、Ｒ₁およびＲ₂は、いずれか一方が水素原子を表わし、他方が水酸基を表わすか、一緒になってオキソ基を表わす) （もっと読む）

本発明は、新規な、一般式（I）：R(OAlk)_nOCH₂COOH［式中、R は、アルコール由来の C_1〜50 アルキル、アルケニル及び／又はアルキルフェニル基であり、OAlk は、開環エチレンオキシド、プロピレンオキシド及び／又はブチレンオキシド単位を表し、n は 0〜100 の数である。］に相当するエーテルカルボン酸のステロールエステル及び／又はスタノールエステルに関する。 （もっと読む）

【課題】 安全で有効な発癌予防剤を提供する。
【解決手段】 本発明の発癌予防剤は、２４−メチルシクロアルタン−３β，２４，２４¹−トリオール、２４¹−メトキシ−２４−メチルシクロアルタン−３β，２４−ジオール、シクロアルタン−３，２４−ジオン、４，４，１４−トリメチル−９，１９−シクロプレグナン−３，２０−ジオン、２４，２５−ジヒドロキシシクロアルタン−３−オン、２５−ヒドロキシシクロアルト−２３−エン−３−オン、２５−ヒドロキシ−２４−メトキシシクロアルタン−３−オンからなる群から選ばれた少なくとも１種のシクロアルタン型トリテルペン系化合物を含有する。 （もっと読む）