【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

【課題】医薬中間体として有用な４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】第一段階において、４−アミノ−２−シクロペンテンカルボン酸のラセミ体または光学活性な異性体のいずれか１つを、カルボン酸ハロゲン化物でアシル化して、４−アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体とし、第二段階において該アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体を還元することによる、下式で表される４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体（ＸＩＩＩ）の製造方法。


［式中、Ｒ^１はＣ１〜４アルキル等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、酵素により触媒される合成ステップ、具体的にはアルコールデヒドロゲナーゼにより触媒される合成ステップを含む、光学活性置換アルコールを製造するための多段階方法に関する。本発明の方法は、具体的にはフェニレフリン、すなわち3-[(1R)-1-ヒドロキシ-2-メチルアミノ-エチル]-フェノールの製造に適している。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルスのNS3プロテアーゼに対し抑制性であるトリペプチドを提供すること。
【解決手段】(1R,2S)/(1S,2S)-1-アミノ-2-ビニルシクロプロピルカルボン酸メチルエステルの混合物をエステラーゼで処理して相当する(1R,2S)鏡像体を得る工程を含むことを特徴とする前記混合物からの鏡像体の分割方法を用いて、式(I)の化合物を調製する。
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【課題】（１Ｓ，２Ｒ）−２−クロロ−２−フルオロシクロプロパンカルボン酸を収率および選択性よく製造することができる方法を提供する。
【解決手段】バークホルデリア・セパシア（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）由来のエステラーゼを用いて（１Ｓ）−２−クロロ−２−フルオロシクロプロパンカルボン酸エステルを加水分解する（１Ｓ，２Ｒ）−２−クロロ−２−フルオロシクロプロパンカルボン酸の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】新規なニトリラーゼを使用してニトリル及び／又はアルデヒドとシアンとの混合物などからカルボン酸、例えば光学活性なヒドロキシカルボン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】ニトリル及び／又はアルデヒドとシアンとの混合物に、ニトリラーゼを産生するジベレラ（Gibberella）属に属する微生物又はその処理物を接触させることを含むカルボン酸の製造方法である。ジベレラ（Gibberella）属に属する微生物として、好ましくは、Gibberalla acuminata が使用される。 （もっと読む）

【課題】ムスコールの４つの光学異性体を合成し、その絶対立体配置を決定するために有用な製造方法を提供し、これら光学異性体の香気を判定することによって香料工業に有用な香料を提供し、さらには優れた香気を有する新たな香料組成物及び化粧料を提供する。
【解決手段】（±）−ムスコンをトリ−セカンダリー−ブチルボロハイドライドアルカリ金属塩により還元することにより得られる（±）−トランス−ムスコールにアシル化試薬及び加水分解酵素を作用させ、不斉エステル化を行い、（１Ｒ，３Ｒ）−ムスコールのアシル化物及び（１Ｓ，３Ｓ）−ムスコールを得、このアシル化物を酸あるいはアルカリ加水分解することを特徴とする（１Ｒ，３Ｒ）−ムスコール及び（１Ｓ，３Ｓ）−ムスコールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 多用途なキラル源として利用できる新規なゼルンボン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ゼルンボンを、酢酸エチルの存在下で、ｍ−クロロ過安息香酸でエポキシ化することで、ラセミ体６，７−モノエポキシゼルンボンが得られ、このラセミ体６，７−モノエポキシゼルンボンをＬｉＡｌＨ_４の存在下で反応させ、ラセミ体６，７−モノエポキシゼルンボールが得られることを見出した。また、得られた６，７−モノエポキシゼルンボールをリパーゼの存在下、酢酸イソプロペニルとエステル転移反応させることで、光学活性を有する（１Ｒ）−６，７−モノエポキシゼルンボールとその酢酸エステル（１Ｓ）とが得られることを見出した。さらに、上記光学活性を有する（１Ｒ）−６，７−モノエポキシゼルンボールを酸化することで、新規な光学活性を有する６，７−モノエポキシゼルンボンが得られることを見出した。 （もっと読む）

【課題】非環状ヌクレオシド誘導体及びその製造法及びその新規な中間体を提供する。
【解決手段】下記の式Ａ及び式Ｂで表される新規な中間体を用いた、非環状ヌクレオシド誘導体、及びその製造法。


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本発明は、クロピドグレル及びその誘導体を製造する方法に関し、より詳しくは、ラセミック２−クロロフェニルグリシンアルキルエステルから酵素を用いた加水分解反応を通じて光学活性体である（Ｓ）−２−クロロフェニルグリシンアルキルエステルを製造し、これを中間体として使用して血小板凝集抑制活性を有する（Ｓ）−クロピドグレル及びその誘導体を製造する方法に関する。本発明によれば、本発明に従うクロピドグレル及びその誘導体製造方法は、製造工程が単純で、かつ光学分割剤の使用無しで少量の酵素のみを使用することによって生産コストを低減することができ、高光学純度で得られた（Ｓ）−２−クロロフェニルグリシンアルキルエステルを中間体として使用することによって、高光学純度を有するクロピドグレル及びその誘導体の量産に適合するだけでなく、製造工程で毒性の強い物質を使用しないので、環境保護にも寄与することができる。 （もっと読む）