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国際特許分類[C40B40/04]の内容

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【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式(I)で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化1】
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【課題】核酸およびタンパク質以外のクラスの分子を増幅および進化させる方法を提供すること。
【解決手段】1つ以上の化学物質を合成する方法であって、該方法は、以下の工程:
1つ以上のテンプレートを提供する工程であって、該1つ以上のテンプレートは、該テンプレートに会合する反応性単位を必要に応じて有する、工程;
1つ以上のアンチコドンの該テンプレートへのハイブリダイゼーションおよび反応性単位の反応を可能にする条件下で、アンチコドンを有する1つ以上の移動単位および反応性単位を、該1つ以上のテンプレートに接触させる工程、
を包含する、方法。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド2型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式(I):
【化1】


(式中、Rは式:−Y−Y−Y−Ra(式中、Yは単結合等;Yは−C(=O)−NH−等;Yは置換されていてもよいアリール等)で示される基等;Rは水素等;Rはアルキル等;Rはアルキル等;Rは置換されていてもよいアルキル等;又はR及びRは一緒になって、隣接する原子と共に環等)で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 (もっと読む)


【課題】医薬用途に適した新規β−ペプチドを提供する。
【解決手段】本発明は、2つ以上の異なるβ−アミノ酸残基を含む、新規β−ペプチドを提供する。β−アミノ酸残基を有する本発明の化合物は、溶解状態で安定な構造を示し、タンパク質分解に対して良好な抵抗性を示す。 (もっと読む)


本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)に対して治療活性を有する化合物を同定するための方法および組成物に関する。方法であって、以下:(a)非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程;(b)該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程;および(c)該候補化合物の抗HIV活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。方法であって、以下:(a)少なくとも1つのエステル化カルボキシルまたはエステル化ホスホネート含有基を含む非ヌクレオチド候補化合物を選択する工程;および(b)該候補化合物の細胞内持続性またはそのエステル化カルボキシルまたはエステル化ホスホネート含有基のエステル化分解代謝産物を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースターンミメティック構造体は、広範囲の分野(診断薬および治療薬としての使用を含む)にわたって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリもまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同様に、開示されている。本発明はまた、Wntシグナル伝達経路が変調した疾患(例えば、癌(特に、直腸結腸癌)、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸(結腸)炎)を阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 (もっと読む)


式(I):(LigJL(JTag)(JL(JLig)の複数のタグ付き非ペプチドリガンド(及びその塩を含む)を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分L並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基J及びJを介して1つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Tagに各々が連結された1つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ligを含み、式(I)中、Ligは、GPCRリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み;Lは、単結合であるか、又はN、O、S、Pのようなヘテロ原子、任意選択でヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の分枝鎖若しくは直鎖のC1〜600ヒドロカルビル及びそれらの組合せから選択される任意の連結部分であり、モノマーであっても、2個から30個までのオリゴマー反復を有するオリゴマーであっても、30個を超えて300個までのポリマー反復を有するポリマーであってもよく;Tagは、任意の既知又は新規のタグ付き基質であり;mは、1から3までの整数から各々独立して選択され;pは、0から3までであり、連結が、異なるLig、J、L、J及び/又はTagを含む化合物中の同じか又は異なる連結部位に存在し、同じLig、J、L、J及び/又はTagを含む化合物中の異なる連結部位に存在することを特徴とする、ライブラリー;ライブラリーの調製方法;式(I)のライブラリー化合物又は式(IV)の前駆体の調製方法;そのライブラリーから式(I)の化合物を選択するための方法;その薬理学的特性に関する情報と関連付けられた式(I)の化合物;式(I)の新規化合物又は式(IV)の新規前駆体;それらの使用;それらによる結合又は阻害のための方法;それらとの蛍光標的の使用;改変された細胞表面GPCR及びそれを発現する細胞;並びに式(I)の化合物及びその標的を含むキット。 (もっと読む)


本発明は、式Iのビフェニル誘導体、あるいはそれらの塩または立体異性体のライブラリーを提供し、ここで、R、R、R、R、R、R、R、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。このライブラリーは、βアドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する化合物を同定するのに有用である。従って、本発明はまた、ビフェニル誘導体のライブラリーを評価またはスクリーニングして、このような二機能活性を有する化合物を同定する方法を提供する。

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本発明は、一般式(I)〜(IV)の化合物又はその医薬として許容される塩を提供する。本発明は、当該化合物、当該化合物を含む医薬組成物の製造方法、並びにGタンパク質共役受容体(GPCR)クラスの1又は複数のメンバーの活性を調節することを目的とする薬剤の製造のための当該化合物の使用も提供する。本発明の化合物は、GPCRを介してシグナル伝達を調節する剤をスクリーニングする際に使用するための化合物ライブラリーを作るために使用され得る。

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