【課題】結合技術を使用してリガンドを発見すること。
【解決手段】本発明は、リガンド発見のための新規の方法を開示する。本発明の方法は、「結合（ｔｅｔｈｅｒｉｎｇ）」と称されるプロセスに依存し、ここで、潜在的なリガンドが、標的に共有結合されるか、または「結合」され、引き続き同定される。ほ１つの実施形態において、本発明は、標的−化合物結合体を提供する。１つの実施形態において、この標的は、酵素、レセプター、転写因子、レセプターに対するリガンド、増殖因子、サイトカイン、免疫グロブリン、核タンパク質、シグナル伝達成分、およびアロステリック酵素調節因子からなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】アルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】本発明はアルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物の固相合成方法並びにそれらに有益なポリマーヒドロキシルアミン樹脂化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】遷移金属錯体からなる触媒において不斉環境を提供することができ、かつ触媒的不斉反応において高い化学収率及び立体選択性を与える触媒を調製可能な光学活性配位子を提供する。
【解決手段】固相担体に結合された下記の一般式(I)：


（Ａはアミノ酸残基、又はペプチド残基を、ｎは０又は１を、Ｒ¹は水素原子、アルキル基、アリール基、又はアラルキル基を、Ｘ¹及びＸ²は−Ｎ（Ｒ^x）−、Ｏ、又はＳを、Ｙはアルカンジイル基、アルケンジイル基、アルキンジイル基、又はアリールジイル基を、Ｚ¹及びＺ²はアルキル基又はアリール基を示す。）で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（II）又は（III ）（式中、X、n及びR¹−R¹²は本明細書において定義された通りである）で表される化合物及び医薬的に許容できるその塩を提供する。本発明はまた、治療的有効量の式（II）又は（III ）の化合物又は医薬的に許容できるキャリヤー又は賦形剤を含んで成る医薬組成物を提供する。前記化合物は、癌の処理のために有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患を処置する方法を提供し、前記方法は、こうした処置を必要とする哺乳類に有効量の四環系ピラゾールを投与することを含む。本発明はさらに、特定の四環系ピラゾール誘導体、有用な中間体、これら物質のうちの少なくとも2種を含むライブラリー、これら物質の製造方法、およびこれら物質を含有する医薬組成物〔プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患(たとえば、癌、細胞増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患)の処置において有用である〕を提供する。 （もっと読む）

本発明は、分子スペーサーアーム、固体支持体への分子単位の固定方法、ならびに分子もしくは生体分子を有する分析チップ上での該スペーサーアームの利用に関する。該スペーサーアームは式（Ｉ）であり、


式中：
Ｘ^０、Ｘ^４＝Ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、Ｎ、Ｐ、Ａｓ；
Ｘ^１−３＝Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｅ、Ｐ、Ａｓ、もしくは、アリール、Ｃ１−６位でのヘテロアリール；
Ｚ^１−２＝Ｃ−Ｒ、Ｓｉ−Ｒ、Ｎ、Ｐ、およびＡｓ、ここでＲ＝Ｃ１−６位でのアルキル；
Ｒ^１−３＝Ｈ、もしくは、アルキル、アリール、Ｃ１−６位でのヘテロアリール；
［Ｇｐ］＝Ｎ＜の保護基；
ｎ、ｍおよびｎ＝１以上の整数；
［Ｓｕｐ］＝Ｈ、もしくは、シラン化固体支持体；
［ｍｏ］＝Ｈ、もしくは、該スペーサーアームの仲介により共有結合的に該シラン化固体支持体上に固定されることを目的とされる分子単位
である。
（もっと読む）

本明細書中には、コンビナトリアルライブラリの作製方法であって、ケイ素、グラファイト、ホウ素、炭化ホウ素、窒化ホウ素、アルミニウム、ゲルマニウム、窒化ケイ素、炭化ケイ素又はホウ化ケイ素からなる基材上に、リチウム、マグネシウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アルミニウム、又は上述の反応体の１種以上を含む組合せである１種以上の反応体を配置し、基材を熱処理して、２以上の相を有する拡散多重体を形成し、拡散多重体を水素に接触させ、水素の吸収の有無を検出し、及び／又は水素の脱離の有無を検出することを含んでなる方法が開示される。 （もっと読む）

ＰＰＡＲに対して活性な化合物，例えばｐａｎ活性化合物等が記載される。また，所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 （もっと読む）