グルココルチコイドレセプター発現の調節
【課題】肝臓のグルココルチコイドレセプターを効果的に阻害し得る薬剤を提供すること。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物であって、前記化合物がグルココルチコイドレセプターをコードする前記核酸分子に相補的であり、前記化合物がグルココルチコイドレセプターmRNAの発現を阻害し、前記アンチセンス化合物が特定の配列を含む、アンチセンス化合物。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物であって、前記化合物がグルココルチコイドレセプターをコードする前記核酸分子に相補的であり、前記化合物がグルココルチコイドレセプターmRNAの発現を阻害し、前記アンチセンス化合物が特定の配列を含む、アンチセンス化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
グルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物であって、前記化合物がグルココルチコイドレセプターをコードする前記核酸分子に相補的であり、前記化合物がグルココルチコイドレセプターmRNAの発現を阻害し、前記アンチセンス化合物が配列番号３２、３３、３４、３６、３７、３９、４０、４３、４４、４６、４８、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６５、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７９、１８２、１８３、１８５、１８６、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０２、２０３、２０４、２０６、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１６、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２３２、２３３、２３４、２３６、２３７、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９８、２９９、３０６、３０７、３０８、３０９または３１０の少なくとも8核酸塩基部分を含む、アンチセンス化合物。
【請求項２】
グルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物であって、前記化合物がグルココルチコイドレセプターをコードする前記核酸分子に相補的であり、前記化合物がグルココルチコイドレセプターmRNAの発現を阻害し、前記アンチセンス化合物が配列番号３２、３３、３４、３６、３７、３９、４０、４３、４４、４６、４８、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６５、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７９、１８２、１８３、１８５、１８６、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０２、２０３、２０４、２０６、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１６、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２３２、２３３、２３４、２３６、２３７、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９８、２９９、３０６、３０７、３０８、３０９および３１０からなる群より選択される配列を有する、アンチセンス化合物。
【請求項３】
配列番号３６、５０、６０、７１、７２、７３、７８、１００、３０６、３０７、３０８、３０９または３１０の核酸塩基配列を有する、アンチセンス化合物。
【請求項４】
配列番号4の全ての5’UTRのヌクレオチド13〜119、開始コドン領域のヌクレオチド114〜151、コード領域のヌクレオチド351〜533、667〜845、877〜1243、1356〜1488、1552〜1756、1819〜1999、2008〜2139、2146〜2194、2201〜2301、もしくは2386〜2416、または3’UTRのヌクレオチド2488〜2685、2723〜3435、3499〜3789、3826〜3860、3886〜3905、3918〜3937、4031〜4072、4082〜4193もしくは4244〜4758；または配列番号25の3’UTRのヌクレオチド104562〜104648を標的とする、ヒトグルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物。
【請求項１】
グルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物であって、前記化合物がグルココルチコイドレセプターをコードする前記核酸分子に相補的であり、前記化合物がグルココルチコイドレセプターmRNAの発現を阻害し、前記アンチセンス化合物が配列番号３２、３３、３４、３６、３７、３９、４０、４３、４４、４６、４８、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６５、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７９、１８２、１８３、１８５、１８６、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０２、２０３、２０４、２０６、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１６、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２３２、２３３、２３４、２３６、２３７、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９８、２９９、３０６、３０７、３０８、３０９または３１０の少なくとも8核酸塩基部分を含む、アンチセンス化合物。
【請求項２】
グルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物であって、前記化合物がグルココルチコイドレセプターをコードする前記核酸分子に相補的であり、前記化合物がグルココルチコイドレセプターmRNAの発現を阻害し、前記アンチセンス化合物が配列番号３２、３３、３４、３６、３７、３９、４０、４３、４４、４６、４８、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６５、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７９、１８２、１８３、１８５、１８６、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０２、２０３、２０４、２０６、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１６、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２３２、２３３、２３４、２３６、２３７、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９８、２９９、３０６、３０７、３０８、３０９および３１０からなる群より選択される配列を有する、アンチセンス化合物。
【請求項３】
配列番号３６、５０、６０、７１、７２、７３、７８、１００、３０６、３０７、３０８、３０９または３１０の核酸塩基配列を有する、アンチセンス化合物。
【請求項４】
配列番号4の全ての5’UTRのヌクレオチド13〜119、開始コドン領域のヌクレオチド114〜151、コード領域のヌクレオチド351〜533、667〜845、877〜1243、1356〜1488、1552〜1756、1819〜1999、2008〜2139、2146〜2194、2201〜2301、もしくは2386〜2416、または3’UTRのヌクレオチド2488〜2685、2723〜3435、3499〜3789、3826〜3860、3886〜3905、3918〜3937、4031〜4072、4082〜4193もしくは4244〜4758；または配列番号25の3’UTRのヌクレオチド104562〜104648を標的とする、ヒトグルココルチコイドレセプターをコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のアンチセンス化合物。
【公開番号】特開２０１０−２０７２３２（Ｐ２０１０−２０７２３２Ａ）
【公開日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１００１３８（Ｐ２０１０−１００１３８）
【出願日】平成２２年４月２３日（２０１０．４．２３）
【分割の表示】特願２００６−５５１４２９（Ｐ２００６−５５１４２９）の分割
【原出願日】平成１７年１月２０日（２００５．１．２０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＵＮＩＸ
【出願人】（５０５４２２０２８）アイシス ファーマシューティカルズ インコーポレイティッド (16)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月２３日（２０１０．４．２３）
【分割の表示】特願２００６−５５１４２９（Ｐ２００６−５５１４２９）の分割
【原出願日】平成１７年１月２０日（２００５．１．２０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＵＮＩＸ
【出願人】（５０５４２２０２８）アイシス ファーマシューティカルズ インコーポレイティッド (16)
【Ｆターム（参考）】
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