本発明は、分解性結合を有する複合体と該複合体の調製に有益なポリマー試薬を提供する。複合体ならびに複合体を生成するために使用されるポリマー試薬は、イオン性水素原子を含む芳香族部分、スペーサー部分、および水溶性ポリマーの各々のうちの少なくとも１つを含む。ポリマー試薬および複合体を生成する方法、ならびに複合体および組成を投与するための方法も提供される。本発明の１つ以上の実施形態において、ポリマー試薬を調製するための上記方法に準じて調製されるポリマー試薬が提供される

【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
【化１Ａ】

は、イオン性水素原子、Ｈ_aを有する芳香族含有部分、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、および
（ＦＧ）は、活性剤のアミノ基と反応して、分解性結合を生成可能な官能基である、
化Ｉのポリマー試薬。
【請求項２】
【化２】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ａｒ^１は、第一の芳香族部分、
Ａｒ^２は、第二の芳香族部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、および
（ＦＧ）は、活性剤のアミノ基と反応して、分解性結合を生成可能な官能基である、
化ＩＩの請求項１に記載のポリマー試薬。
【請求項３】
【化３】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ａｒ^１は、第一の芳香族部分、
Ａｒ^２は、第二の芳香族部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、および
（ＦＧ）は、活性剤のアミノ基と反応して、分解性結合を生成可能な官能基である、
化ＩＩＩの請求項１に記載のポリマー試薬。
【請求項４】
【化４】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ｘ^３は、第三のスペーサー部分、
Ａｒ^１は、第一の芳香族部分、
Ａｒ^２は、第二の芳香族部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、および
（ＦＧ）は、活性剤のアミノ基と反応して、分解性結合を生成可能な官能基である、
化ＩＶの請求項１に記載のポリマー試薬。
【請求項５】
【化５】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、および（ＦＧ）は、活性剤のアミノ基と反応して、分解性結合を生成可能な官能基である、
化Ｖの請求項１に記載のポリマー試薬。
【請求項６】
【化６】

ここで、
ポリは、水溶性ポリマー、
Ｘは、
【化７】

部分を含まないスペーサー部分、
【化７Ａ】

は、イオン性水素原子Ｈ_αを有する芳香族含有部分、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
Ｒ^ｅは、存在する場合、電子代替基、および
（ＦＧ）は、活性剤のアミノ基と反応して、分解性結合を生成可能な官能基である、
化ＶＩのポリマー試薬。
【請求項７】
【化８】

は、
【化８Ａ】

である、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項８】
ポリ^１およびポリ^２の各々は、ポリ（エチレングリコール）である、請求項１、２、３、４、および５のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項９】
ポリは、ポリ（エチレングリコール）である、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項１０】
各ポリ（エチレングリコール）は、約１２０ダルトンから約６，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項１、２、３、４、および５のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項１１】
前記ポリ（エチレングリコール）は、約１２０ダルトンから約６，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項１２】
各ポリ（エチレングリコール）は、約６，０００ダルトンから約１００，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項１、２、３、４、および５のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項１３】
前記ポリ（エチレングリコール）は、約６，０００ダルトンから約１００，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項１４】
前記第一のスペーサー部分は、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、および-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-から成る前記基から選択され、前記第二のスペーサー部分は、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-，、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-，、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、および-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-から成る基から選択される、請求項１、２、３、４、および５のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項１５】
Ｒ^１はＨで、Ｒ^２はＨである、請求項１、２、３、４、５、および６のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項１６】
活性剤のアミノ基と反応可能な前記官能基は、Ｎ-スクシンイミジル、１-ベンゾトリアゾリル、イミダゾール、イミダゾール、ハロゲン化物、およびフェノラートの炭素塩から成る前記基から選択される、請求項１、２、３、４、５、および６のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項１７】
アミノ基と反応可能な前記官能基は、Ｎ-スクシンイミジルの炭素塩である、請求項１、２、３、４、５、および６のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項１８】
（ａ）は０で、（ｂ）はゼロである、請求項１、２、３、４、および５のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項１９】
（ａ）はゼロである、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項２０】
（ａ）は１で、（ｂ）はゼロであり、ならびに前記第一の電子代替基は、ハロ、低級アルキル、アリール、置換アリール、置換アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ＣＦ_３、-ＣＨ_２ＣＦ_３、-ＣＨ_２Ｃ_６Ｆ_５、-ＣＮ、-ＮＯ_２、-Ｓ（Ｏ）Ｒ、-Ｓ（Ｏ）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＡｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＡｒ、-Ｃ（Ｏ）Ｒ、-Ｃ（Ｏ）Ａｒ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および-Ｃ（Ｏ）ＮＨＲから成る前記基から選択され、Ａｒはアリールであり、ＲはＨまたは有機ラジカルである、請求項１、２、３、４、および５のいずれか１つに記載のポリマー試薬。
【請求項２１】
（ａ）は１で、前記電子代替基は、ハロ、低級アルキル、アリール、置換アリール、置換アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ＣＦ_３、-ＣＨ_２ＣＦ_３、-ＣＨ_２Ｃ_６Ｆ_５、-ＣＮ、-ＮＯ_２、-Ｓ（Ｏ）Ｒ、-Ｓ（Ｏ）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＡｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＡｒ、-Ｃ（Ｏ）Ｒ、-Ｃ（Ｏ）Ａｒ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および-Ｃ（Ｏ）ＮＨＲから成る前記基から選択され、Ａｒはアリールであり、ＲはＨまたは有機ラジカルである、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項２２】
【化９】

から成る前記基から選択され、各構造について、各（ｎ）は４から１５００である、請求項５に記載のポリマー試薬。
【請求項２３】
各（ｎ）は４から１５００である、以下化学式の請求項５に記載のポリマー試薬。
【化１０】

【請求項２４】
各（ｎ）は４から１５００である、以下化学式の請求項５に記載のポリマー試薬。
【化１１】

【請求項２５】
各（ｎ）は４から１５００である、以下化学式の請求項５に記載のポリマー試薬。
【化１２】

【請求項２６】
各（ｎ）は４から１５００である、以下化学式の請求項５に記載のポリマー試薬。
【化１３】

【請求項２７】
各（ｎ）は４から１５００である、以下化学式の請求項５に記載のポリマー試薬。
【化１４】

【請求項２８】
各（ｎ）は４から１５００である、以下化学式の請求項５に記載のポリマー試薬。
【化１５】

【請求項２９】
各（ｎ）は４から１５００である、以下化学式の請求項６に記載のポリマー試薬。
【化１６】

【請求項３０】
【化１７】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
【化１８】

は、イオン性水素原子、Ｈ_αを有する芳香族含有部分、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、
Ｙ^１は、ＯまたはＳ、
Ｙ^２は、ＯまたはＳ、および
Ｄは、生理活性剤の残留物である、
化Ｉ-Ｃの複合体。
【請求項３１】
【化１９】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ａｒ^１は、第一の芳香族部分、
Ａｒ^２は、第二の芳香族部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、
Ｙ^１は、ＯまたはＳ、
Ｙ^２は、ＯまたはＳ、および
Ｄは、生理活性剤の残留物である、
化ＩＩ-Ｃの請求項３０に記載の複合体。
【請求項３２】
【化２０】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ａｒ^１は、第一の芳香族部分、
Ａｒ^２は、第二の芳香族部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、
Ｙ^１は、ＯまたはＳ、
Ｙ^２は、ＯまたはＳ、および
Ｄは、生理活性剤の残留物である、
化ＩＩＩ-Ｃの請求項３０に記載の複合体。
【請求項３３】
【化２１】

ここで、
ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ｘ^３は、第三のスペーサー部分、
Ａｒ^１は、第一の芳香族部分、
Ａｒ^２は、第二の芳香族部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、
Ｙ^１は、ＯまたはＳ、
Ｙ^２は、ＯまたはＳ、および
Ｄは、生理活性剤の残留物である、
化ＩＶ-Ｃの請求項３０に記載の複合体。
【請求項３４】
【化２２】

ポリ^１は、第一の水溶性ポリマー、
ポリ^２は、第二の水溶性ポリマー、
Ｘ^１は、第一のスペーサー部分、
Ｘ^２は、第二のスペーサー部分、
Ｈ_αは、イオン性水素原子、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
（ｂ）は、０または１、
Ｒ^ｅ１は、存在する場合、第一の電子代替基、
Ｒ^ｅ２は、存在する場合、第二の電子代替基、および
Ｙ^１は、ＯまたはＳ、
Ｙ^２は、ＯまたはＳ、および
Ｄは、生理活性剤の残留物である、
化Ｖ-Ｃの請求項３０に記載の複合体。
【請求項３５】
【化２３】

ここで、
ポリは、水溶性ポリマー、
Ｘは、
【化２４】

部分を含まないスペーサー部分、
【化２５】

は、イオン性水素原子Ｈ_αを有する芳香族含有部分、
Ｒ^１は、Ｈまたは有機ラジカル、
Ｒ^２は、Ｈまたは有機ラジカル、
（ａ）は、０または１、
Ｒ^ｅは、存在する場合、電子代替基、
Ｙ^１は、ＯまたはＳ、
Ｙ^２は、ＯまたはＳ、および
Ｄは、生理活性剤の残留物である、
化ＶＩ-Ｃの複合体。
【請求項３６】
【化２６】

は
【化２７】

である、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項３７】
ポリ^１およびポリ^２の各々は、ポリ（エチレングリコール）である、請求項３０、３１、３２、３３、および３４のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項３８】
ポリは、ポリ（エチレングリコール）である、請求項３５に記載の複合体。
【請求項３９】
各ポリ（エチレングリコール）は、約１２０ダルトンから約６，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項３０、３１、３２、３３、および３４のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項４０】
前記ポリ（エチレングリコール）は、約１２０ダルトンから約６，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項３５に記載の複合体。
【請求項４１】
各ポリ（エチレングリコール）は、約６，０００ダルトンから約１００，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項３０、３１、３２、３３、および３４のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項４２】
前記ポリ（エチレングリコール）は、約６，０００ダルトンから約１００，０００ダルトンの範囲の重量平均分子量を有する、請求項３５に記載の複合体。
【請求項４３】
前記第一のスペーサー部分は、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-，、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、および-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-から成る前記基から選択され、前記第二のスペーサー部分は、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_１-３-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_１-３-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-、-Ｃ（Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-、および-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＮＨ-Ｃ（Ｏ）-から成る前記基から選択される、請求項３０、３１、３２、３３、および３４のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項４４】
Ｒ^１はＨで、Ｒ^２はＨである、請求項１、２、３、４、５、および６のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項４５】
Ｙ^１はＯで、Ｙ^２はＯである、請求項３０、３１、３２、３３、３４、および３５のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項４６】
前記生理活性剤はポリペプチドである、請求項３０、３１、３２、３３、３４、および３５のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項４７】
（ａ）は０で、（ｂ）はゼロである、請求項３０、３１、３２、３３、および３４のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項４８】
（ａ）はゼロである、請求項３５に記載の複合体。
【請求項４９】
（ａ）は１で、（ｂ）はゼロであり、ならびに前記第一の電子代替基は、ハロ、低級アルキル、アリール、置換アリール、置換アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ＣＦ_３、-ＣＨ_２ＣＦ_３、-ＣＨ_２Ｃ_６Ｆ_５、-ＣＮ、-ＮＯ_２、-Ｓ（Ｏ）Ｒ、-Ｓ（Ｏ）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＡｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＡｒ、-Ｃ（Ｏ）Ｒ、-Ｃ（Ｏ）Ａｒ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および-Ｃ（Ｏ）ＮＨＲから成る前記基から選択され、Ａｒはアリールであり、ＲはＨまたは有機ラジカルである請求項３０、３１、３２、３３、および３４のいずれか１つに記載の複合体。
【請求項５０】
（ａ）は１で、前記電子代替基は、ハロ、低級アルキル、アリール、置換アリール、置換アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ＣＦ_３、-ＣＨ_２ＣＦ_３、-ＣＨ_２Ｃ_６Ｆ_５、-ＣＮ、-ＮＯ_２、-Ｓ（Ｏ）Ｒ、-Ｓ（Ｏ）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ｒ、-Ｓ（Ｏ_２）Ａｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＯＡｒ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＲ、-Ｓ（Ｏ_２）ＮＨＡｒ、-Ｃ（Ｏ）Ｒ、-Ｃ（Ｏ）Ａｒ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および-Ｃ（Ｏ）ＮＨＲから成る前記基から選択され、Ａｒはアリールであり、ＲはＨまたは有機ラジカルである、請求項３５に記載の複合体。
【請求項５１】
【化２８】

から成る前記基から選択され、各構造について、各（ｎ）は、４から１５００であり、Ｄは、生理活性剤の残留物である、請求項１に記載の複合体。
【請求項５２】
各（ｎ）は４から１５００であり、Ｄは生理活性剤の残留物である、以下化学式の請求項３０に記載の複合体。
【化２９】

【請求項５３】
各（ｎ）は４から１５００であり、Ｄは生理活性剤の残留物である、以下化学式の請求項３０に記載の複合体。
【化３０】

【請求項５４】
各（ｎ）は４から１５００であり、Ｄは生理活性剤の残留物である、以下化学式の請求項３０に記載の複合体。
【化３１】

【請求項５５】
各（ｎ）は４から１５００であり、Ｄは生理活性剤の残留物である、以下化学式の請求項３０に記載の複合体。
【化３２】

【請求項５６】
各（ｎ）は４から１５００であり、Ｄは生理活性剤の残留物である、以下化学式の請求項３０に記載の複合体。
【化３３】

【請求項５７】
各（ｎ）は４から１５００であり、Ｄは生理活性剤の残留物である、以下化学式の請求項３０に記載の複合体。
【化３４】

【請求項５８】
各（ｎ）は４から１５００であり、Ｄは生理活性剤の残留物である、以下化学式の請求項３５に記載の複合体。
【化３５】

【請求項５９】
ポリマー試薬を調製するための方法であって、
（ａ）第一の付着部位、第二の付着部位、および第三の付着部位を有する芳香族部分を提供するステップと、
（ｂ）官能基試薬を前記第一の付着部位と反応させて、活性剤のアミノ基と反応可能な官能基を有する前記第一の付着部位をもたらし、加水分解性カルバミン酸塩をもたらすステップと、
（ｃ）反応基を有する複数の水溶性ポリマーを、前記第二の付着部位および第三の付着部位と反応させて、（ｉ）スペーサー部分を介して水溶性ポリマーを有する前記第二の付着部位、および（ｉｉ）スペーサー部分を介して第二の水溶性ポリマーを有する前記第三の付着部位をもたらすステップと、
を含む方法。
【請求項６０】
ステップ（ｂ）は、ステップ（ｃ）の前に実行される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ステップ（ｃ）は、ステップ（ｂ）の前に実行される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
複合体を調製するための方法であって、請求項１、２、３
、４、５、または６のいずれか１つに準じて、ポリマー試薬をアミン含有生理活性剤と複合条件下で反応させるステップを含む、方法。
【請求項６３】
請求項６２の方法によって調製される複合体。
【請求項６４】
請求項６３の複合体と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む製薬組成。
【請求項６５】
凍結乾燥剤形である請求項６４の製薬組成。
【請求項６６】
液体の希釈剤をさらに含む、請求項６４に記載の製薬組成。
【請求項６７】
前記液体の希釈剤は、注射用静菌水、デキストロース５％の水、リン酸緩衝生理食塩水、Ｒｉｎｇｅｒ溶液、生理食塩水、滅菌水、脱イオン水、およびその組み合わせから成る前記基から選択される、請求項６６に記載の製薬組成。
【請求項６８】
単位剤形である、請求項６４に記載の製薬組成。
【請求項６９】
ガラス製の薬瓶に収容される、請求項６８に記載の製薬組成。
【請求項７０】
請求項３０、３１、３２、３３、３４、および３５のいずれか１つに準じて複合体の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、複合体を送達する方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【公表番号】特表２００８−５４４０４６（Ｐ２００８−５４４０４６Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１７１４９（Ｐ２００８−５１７１４９）
【出願日】平成１８年６月１６日（２００６．６．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２３５０４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３８５７２
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５００３２１４３８）ネクター　セラピューティックス　エイエル，コーポレイション (18)
【Ｆターム（参考）】