説明

フンダサン・デ・アンパロ・ア・ペスキサ・ド・エスタド・デ・サン・パウロにより出願された特許

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本発明は、抗腫瘍特性を有する1,5−ビス(4−ヒドロキシ−3−メトキシフェニル)−ペンタ−1,4−ジエン−3−オンおよび誘導体の製造方法に関する:9個の異なるタイプのヒトガン細胞系に対して、評価済み濃度における細胞増殖抑制活性(成長阻害)および0.25μg/mlの濃度からのキラー細胞活性(細胞死)を示す、37化合物と称するサンプルを、超音波技術によって高収率および高純度で得た。この化合物は、8.54 g/Kgに等しいLD50をもつ。このことは、この生成物がそれ自体、実質的に非毒性であるとみなしうることを意味する。これらの試験すべてにおいて対照として用いた抗ガン剤ドキソルビシンは、極めて毒性の強い生成物であり(LD50が20 mg/Kg)、Mama NCI-ADR細胞系(多数の薬物に対する耐性の表現型を表す細胞)の成長を阻害せず、したがって、我々の生成物は、強い細胞増殖抑制活性を示した。他の誘導体もまた、強い細胞増殖抑制活性を示し、特に、EHB1化合物と称するものが強い該活性を示した。 (もっと読む)


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