【課題】放射ラベル体を用いずに、薬物トランスポーターの薬剤輸送を高感度に測定する方法を開発して、製薬企業のリード化合物のスクリーニング等に応用できるシステムを構築することを目的とする。
【解決手段】薬物トランスポーターを発現している細胞から細胞膜ベシクルを調製すること；得られた細胞膜ベシクルをＡＴＰ（アデノシン3リン酸）存在下に被検薬物と接触させること；被検薬物と接触した細胞膜ベシクルをトラップすること；トラップした細胞膜ベシクルを可溶化して、細胞膜ベシクル内に取り込まれた被検薬物を抽出した抽出溶液を得ること；この抽出溶液から被検薬物以外の成分を除去して測定用試料を得ること；ならびにこの測定用試料中の被検薬物量を液体クロマトグラフおよびタンデム質量分析（ＬＣ/ＭＳ/ＭＳ）により定量すること、を特徴とする薬物トランスポーターにより輸送される薬物のスクリーニング方法。 （もっと読む）