説明

ミトラ、メディカル、テクノロジー、アクチボラグにより出願された特許

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抗リンパ腫抗体とコンジュゲートした試薬を含む薬剤が開示され、同様に前記薬剤を含むキット、前記薬剤の使用、およびリンパ腫の処置のための方法が開示される。該試薬はエフェクター、例えば抗腫瘍剤または診断マーカー、および該剤の体外クリアランスを可能にする親和性リガンドを含んでよい。この3つの成分は三官能性のリンカーによって結合される。
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下記a)〜d)を含んでなる、コンジュゲートであって、a)三官能性架橋部分が、b)リンカー1を介して親和性リガンドと、c)必要に応じてリンカー2を介して、細胞傷害性薬剤と、d)哺乳類の腫瘍表面で発現されるErb抗原と少なくとも5×10−1の親和性結合定数で結合する能力を有する抗Erb抗体またはその変異体と結合されており、前記親和性リガンドがビオチン、またはアビジンもしくはストレプトアビジンに対してビオチンと実質的に同等の結合機能を有するビオチン誘導体であり、ビオチンアミド結合の酵素的切断に対する安定性がリンカー1に導入されている、コンジュゲート。
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