説明

ユニヴァーシティー オブ ダンディーにより出願された特許

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(1)供試化合物が、LKB1のプロテインキナーゼ活性を修飾する、例えば促進するかどうかを判定する工程、および(2)LKB1のプロテインキナーゼ活性を修飾する、例えば促進する化合物を選択する工程を含む、細胞内のAMPK(AMP活性化プロテインキナーゼ)またはAMPKサブファミリーメンバーの活性化またはリン酸化を修飾する、例えば促進する際に使用するための化合物を同定する方法。プロテインキナーゼの活性は、AMPKもしくはAMPKサブファミリーメンバー、またはAMPKもしくはAMPKサブファミリーメンバーのT−ループ領域を包むペプチドを使用して、試験することができる。LKB1は、調製物の中にあってもよいし、STRADおよび/またはMO25との複合体(これは、これらの補助タンパク質非存在下でのLKB1よりずっと大きなキナーゼ活性を有する)の中にあってもよい。LKB1、STRADまたはMO25は組換え体であってもよい。AMPKサブファミリーメンバーは、AMPKα1、AMPKα2、NUAK1、NUAK2、BRSK1、BRSK2、SIK、QIK、QSK、MARK1、MARK2、MARK3、MARK4またはMELKであり得る。 (もっと読む)


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