【課題】ウイルス性疾患の治療のための、ペプチド含有医薬組成物の提供。
【解決手段】アミノ酸配列ＮＨ_２−ＶＣＶＬＡＨＨＦＧＫＥＦＴＰＰＶＱＡＡＹＱＫＷＡＧＶＡＮＡＬＡＨＫＹＨ−ＣＯＯＨに対して少なくとも９５％の配列同一性を有し、単純ヘルペスウイルスに対する阻害活性を有するペプチドを含む、単純ヘルペスウイルスを伴う感染により引き起こされるウイルス性疾患治療用医薬組成物。注入、軟膏、錠剤、スプレー、カプセル等の調製製剤、又は他の抗ウイルス治療剤との組み合わせ製剤。 （もっと読む）

本発明は、
（ａ）Ｘ₁₂が、アラニン、グリシン、グルタミン酸、またはＤ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸である場合には、Ｘ₁₃，Ｘ₁₄およびＸ₁₅はそれぞれ、フェニルアラニン、バリンおよびフェニルアラニンであり；かつ／または
（ｂ）Ｘ₁₂がフェニルアラニンである場合には、Ｘ₁₃、Ｘ₁₄およびＸ₁₅はそれぞれ、バリン、フェニルアラニンおよび欠失であり；
（ｃ）ペプチド中に最大で２個のシステイン残基が存在する；という条件で、アミノ酸配列：
Ｚ₁−ＬＥ−Ｘ₁−ＩＰ−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄−Ｐ−Ｘ₅−Ｘ₆−Ｘ₇−Ｘ₈−Ｘ₉−Ｘ₁₀−Ｋ−Ｘ₁₁−Ｘ₁₂−Ｘ₁₃−Ｘ₁₄−Ｘ₁₅−Ｚ₂
（Ｘ₁は、リジン、アラニン、またはアスパラギン酸であり；
Ｘ₂は、システイン、メチオニンまたはイソロイシンであり；
Ｘ₃は、セリン、システイン、リジンまたはグリシンであり；
Ｘ₄は、イソロイシン、アラニン、フェニルアラニンまたはシステインであり；
Ｘ₅は、プロリン、Ｄ−プロリンまたは置換Ｌ−もしくはＤ−プロリンであり；
Ｘ₆は、システインまたはグルタミン酸であり；
Ｘ₇は、疎水性もしくは芳香族側鎖を有するアミノ酸またはシステインであり；
Ｘ₈は、疎水性もしくは芳香族側鎖を有するアミノ酸またはシステインであり
Ｘ₉は、芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
Ｘ₁₀は、グリシン、アラニンまたはアスパラギンであり；
Ｘ₁₁は、プロリン、アスパラギン酸、オクタヒドロインドリル−２−カルボン酸またはＤ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸であり；
Ｘ₁₂は、フェニルアラニン、アラニン、グリシン、グルタミン酸またはＤ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸であり；
Ｘ₁₃は、疎水性もしくは芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
Ｘ₁₄は、疎水性もしくは芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
Ｘ₁₅は、フェニルアラニンまたは欠失であり；
Ｚ₁は、ＮＨ₂または１〜１０アミノ酸残基の配列であり；
Ｚ₂は、ＣＯＯＨまたは１〜１０アミノ酸残基の配列である）
を有する、感染に対する生物活性を有するペプチド、ならびに断片および／または共有結合したオリゴマーおよび／または誘導体、特にアミド化、アルキル化、アシル化、硫酸化、ペグ化、リン酸化および／またはグリコシル化された誘導体であるペプチド、およびその突然変異体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性疾患の治療のための、アミノ酸配列ＮＨ_２−ＶＣＶＬＡＨＨＦＧＫＥＦＴＰＰＶＱＡＡＹＱＫＷＡＧＶＡＮＡＬＡＨＫＹＨ−ＣＯＯＨを有するペプチド並びに該ペプチドの変異体、誘導体及び断片の使用に関する。
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【解決手段】本発明は、HIV感染症に対する生物活性を有し、アミノ酸配列
(Z₁-LE-X₁-IP-X₂-X₃-X₄-P-X₅-X₆-X₇-X₈- X₉-X₁₀-K-X₁₁-X₁₂-X₁₃-X₁₄-X₁₅-Z₂)_n、
を有するオリゴマーペプチド、および、その断片および／または誘導体、特に、アミド化、アルキル化、アシル化、硫酸化、ペギル化、ホルホリル化および／またはグリコシル化誘導体であるオリゴマーペプチド、およびそれらの変異体に関する：
式中、
nは、モノマーペプチド鎖の数を表し、従ってnは、２、３または４であり；
X₁は、リシン、アラニン、またはアスパラギン酸であり；
X₂は、システイン、メチオニンまたはイソロイシンであり；
X₃は、セリン、システイン、リシンまたはグリシンであり；
X₄は、イソロイシン、アラニン、フェニルアラニンまたはシステインであり；
X₅は、プロリン、D-プロリンまたは置換L-またはD-プロリンであり；
X₆は、システインまたはグルタミン酸であり；
X₇は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸またはシステインであり；
X₈は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸またはシステインであり；
X₉は、芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
X₁₀は、グリシン、アラニンまたはアスパラギンであり；
X₁₁は、プロリン、アスパラギン酸、オクタヒドロインドリル-2-カルボン酸またはD-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸であり；
X₁₂は、フェニルアラニン、アラニン、グリシン、グルタミン酸またはD-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸であり；
X₁₃は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
X₁₄は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
X₁₅は、フェニルアラニンまたは欠失部分であり；
Z₁は、NH₂または１〜１０個のアミノ酸残基の配列であり；
Z₂は、COOHまたは１〜１０個のアミノ酸残基の配列であり；
ただし、
(a)X₁₂がアラニン、グリシン、グルタミン酸、またはD-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸であるならば、X₁₃、X₁₄およびX₁₅はそれぞれ、フェニルアラニン、バリンおよびフェニルアラニンであり；および／または
(b)X₁₂がフェニルアラニンであるならば、X₁₃、X₁₄およびX₁₅はそれぞれ、バリン、フェニルアラニンおよび欠失部分であり；および
(c) ペプチド中に、最大３個のシステイン残基があり；および
(d)該オリゴマーペプチドは(LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)₂ (VIR-576)ではなく；および
(e)該モノマーペプチド鎖は、１つのペプチド鎖のN-末端ともう１つのペプチド鎖のC-末端との間がペプチド結合で結合されない。
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