説明

ピオン,インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、少なくとも一つの所定のpH値において、低溶解性化合物と賦形剤との組み合わせに対する流束関数の変化を評価するステップを有する、低溶解性化合物の予測される吸収特性に対する、賦形剤、pHおよびそれらの組み合わせの効果を評価する方法に関係する。当該方法は、薬剤分子(即ち低溶解性化合物)の吸収を最適化することができる賦形剤の、高速、正確、かつ経済的な評価を可能にする。さらにそのような評価においては、動物実験を排除することができ、かつ化合物の使用を減らすことができる。即ち、当該方法は高速で、化合物を節約し、コスト効率がよく、かつある程度正確である為、薬剤候補の将来的な製剤化の有効性(溶解度および透過率に対するpHおよび賦形剤の効果)についての正当なスクリーニングを行うことができる。 (もっと読む)


本発明は挿入ウエルを受け入れるように適合した開口を有する受け容器を具備する透過性試験機を提供する。容器とウエルの両方は、いずれも透過性アッセイのドナー及び受容体室として使用される。容器又はウエルは多孔性支持体を具備し、それはたとえば、生物的又は生体模倣的材料からなり、それを通過して分子が透過するに適合される本発明の透過性試験機器は、Caco−2型細胞アッセイ又はPAMPAのために使用され得る。一つの態様では、容器に配置された撹拌部材が容器撹拌により支持体に隣接する水性境界層厚みを減少させる。境界層厚みは本発明の装置により約15μm未満にまで減少して支持体を透過する分子は体外吸収及び輸送状態に非常に近いで透過することとなる。本発明はまたこのような装置を使用する境界層厚みを変える方法を提供する。 (もっと読む)


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