本発明は、プロドラッグの形態での抗癌薬投与のための脂質ベース薬剤送達系に関するものであり、前記プロドラッグはさらに有機基が加水分解的に開裂して分子内反応を生じることができる程度に、細胞外ホスホリパーゼＡ２の基質であり、前記系はリポポリマーおよび／または糖脂質を含むことで、系の表面上に親水性鎖を提供する。さらに、脂質プロドラッグおよび薬剤担体を、組み込まれた薬剤と組み合わせて用いることができる。その薬剤送達系を含む医薬組成物を、例えば癌、感染状態および炎症状態などの各種障害、すなわち患部組織での細胞外ＰＬＡ_２活性のレベル上昇に関連するかそれによって生じる障害および疾患の診断および標的化治療において用いることができる。
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本発明は、プロドラッグの形態で存在するリゾ脂質誘導体を投与するための脂質ベースの薬剤送達系に関する。ただし、該プロドラッグはさらに、有機基は加水分解により切断除去されうるがリゾ脂質誘導体の脂肪族基は実質的に影響を受けない状態で残存する範囲内で細胞外ホスホリパーゼＡ２に対する基質であり、該系は、系の表面上に親水性鎖を提示するように系内に組み込まれたリポポリマーまたは糖脂質を有する。とくに興味深い脂質誘導体は、ヘッド基がＣ−２位に結合されかつ有機基（薬剤物質）がグリセロール部分のＣ−３位に共有結合された脂質である。薬剤送達系を含む医薬組成物は、種々の障害、たとえば、癌、感染性病状、炎症性病状など、すなわち、罹患組織における細胞外ＰＬＡ_２活性レベルの増大を伴うかまたはそれが原因で生じる障害および疾患の診断およびターゲッティング治療に使用することが可能である。 （もっと読む）