【課題】テンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体を提供する。
【解決手段】一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩からなる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。
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Cys4およびCys11間にジスルフィド結合があり、XがAlaまたはTyrであるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド模倣薬シクロ(-Tyr-His-X-Cys-Ser-Ala-^DPro-Dab-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-^DPro-Pro)、および製薬上許容されるその塩は、CXCR4拮抗特性を有し、健康な個体におけるHIV感染の予防のため、もしくは感染した患者におけるウイルスの増殖を遅らせ、停止させるため；または癌がCXCR4受容体活性に仲介されるか、もしくは由来する場合；または免疫学的疾患がCXCR4受容体活性に仲介されるか、もしくは由来する場合；免疫抑制の治療のため；または特に末梢血幹細胞および／もしくは間葉幹細胞(MSC)および／もしくはその保持がCXCR4-受容体に依存する他の幹細胞の幹細胞動員のために、使用することができる。これらのβ-ヘアピンペプチド模倣薬は、ペプチド化学における熟練者に周知の方法を使用して、固体および溶液相を組み合わせた合成法に基づく方法によって製造することができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、Ｚは１２個のα−アミノ酸残基のテンプレート固定鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置（Ｎ末端アミノ酸から開始して数えた位置）に応じて、Ｇｌｙ、もしくはＰｒｏであるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている］で表わされるテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、シュードモナス・アエルギノーザ［Pseudomonas aeruginosa］（緑膿菌）のような微生物の増殖を選択的に阻害する、またはそれを殺す特質を有する。これらは、食品、化粧品、医薬品、および他の栄養素含有材料用の殺菌薬として、または感染を治療または予防するための医薬として用いることができる。こうしたβ−ヘアピンペプチド擬似体は、混合型固相・液相合成法に基づいた方法により製造することができる。
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一般式(I)（式中、Ｚは11個のα-アミノ酸残基の鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸から開始して数えた位置)に応じて、Gly、もしくはProもしくはPro(4NHCOPhe)であるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、とりわけカテプシンGもしくはエラスターゼもしくはトリプターゼを阻害する性質を有する。こうしたβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法により製造することができる。

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一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに結合した12個のα-アミノ酸残基鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸から開始してカウントされた位置)に応じて、GlyまたはProであるか、あるいはある種のタイプの残基であり、上記式中の残りの符号は本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート結合β-ヘアピンペプチド擬似体及びその塩は、シュードモナス・エルギノーサおよびアシネトバクターのような微生物の増殖抑制または死滅を選択的に行う特性を有する。このペプチド擬似体は、食品、化粧品、医薬品、または他の栄養含有材料のための消毒剤として、または感染症を治療または予防するための医薬として使用可能である。特定の実施形態ではテンプレートはD-Pro-L-Proジペプチドに基づく。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。

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一般式Ｉ：
R¹-Cys-Z-Cys-R² Ｉ
［式中、２個のCys残基はジスルフィド結合により架橋されそれにより環状ペプチドを形成し；
R¹およびR²が好ましくは、Glu-ThrおよびThr-Lys；またはLys-ThrおよびThr-Glu；または
Thr-GluおよびLys-Thr；またはThr-LysおよびGlu-Thr；またはLeu-GluおよびLys-Val；またはVal-LysおよびGlu-Leu；またはGlu-LeuおよびVal-Lys；またはLys-LeuおよびVal-Glu；またはAsn-GlyおよびLys-Val；またはVal-GlyおよびLys-Asn；またはGly-AsnおよびVal-Lys；またはGly-ValおよびAsn-Lys；またはGly-GlyおよびGly-Gly；またはGlu-Leu-LysおよびGlu-Val-Lys；またはLys-Val-GluおよびLys-Leu-Glu；またはLeu-Glu-LysおよびGlu-Lys-Val；またはVal-Lys-GluおよびLys-Glu-Leu；またはGlu-Lys-LeuおよびVal-Glu-Lys；またはLys-Glu-ValおよびLeu-Lys-Glu；またはLys-Glu-LeuおよびVal-Lys-Glu；またはGlu-Lys-ValおよびLeu-Glu-Lys；またはLys-Val-GlyおよびGly-Leu-Glu；またはGlu-Leu-GlyおよびGly-Val-Lys；またはVal-Lys-GlyおよびGly-Glu-Leu；またはLeu-Glu-GlyおよびGly-Lys-Val；またはVal-Gly-LysおよびGlu-Gly-Leu；またはLeu-Gly-GluおよびLys-Gly-Val；またはGly-Gly-GlyおよびGly-Gly-Glyであり；Zはn個のアミノ酸残基の鎖であってnは整数4〜20でありそしてこれらのn個のアミノ酸残基はそれぞれ独立していずれかの天然L-α-アミノ酸から誘導される］で表わされるテンプレート固定β-ヘアピン模倣体が提供される。複数のこれらのテンプレートを含んでなるライブラリーは、テンプレート固定β-ヘアピン模倣体から誘導されるファージディスプレイの構築に利用すると標的と非常に高い結合定数をもつファージディスプレイライブラリーを作製することができる、従って、テンプレート固定β-ヘアピンライブラリーから誘導される大きいファージディスプレイのスクリーニングの利点と組合わせて、さらに、構造活性の研究、従って、強力な活性をもちかつ色々な型の標的に対する新規の選択性をもつ新しい分子の発見を大きく促進する。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であり、上記式中の残りの符号は本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、CXCR4拮抗特性を有し、健康な個体におけるHIV感染を予防するために、または感染した患者におけるウイルスの進行を遅延または停止させるために、または癌がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫学的疾患がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫抑制を治療するために、または末梢血幹細胞のアフェレーシス回収中に使用することができる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。

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