説明

シャンハイ インスティテュート オブ マテリア メディカ チャイニーズ アカデミー オブ サイエンシーズにより出願された特許

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本発明は、下記一般式に示された13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その医薬用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供している。前記13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体は、筋肉細胞に対しグルコース吸収を促進する作用があり、動物実験から該化合物はグルコース耐性とインスリン抵抗性の改善、肥満の軽減、脂肪肝の緩和などの治療効果を持っていることが確認されている。該化合物は、インスリン抵抗性による糖尿病、肥満症、脂肪肝及びその合併症の治療薬として適用される。
【化48】

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【課題】新規なフペルジンA誘導体、それらのコリンエステラーゼ抑制剤として使用。
【解決手段】千層塔(トウゲシバ)からエタノールなどのアルコール類を抽出溶媒として用いて得られる抽出物を濃縮し、得られたエキスを無機酸により処理し、水層をアルカリでアルカリ性にし、有機溶媒を利用して全てのアルカロイドを抽出し、次いでクロマトグラフィーにより分離することにより得られる化合物を、無水溶剤中で、所定の置換アルデヒドまたは置換アシルクロリドもしくは酸無水物と縮合させて新規フペルジンA誘導体を得る。 (もっと読む)


本発明は、下記の構造式Iに示される構造を有し、高い抗腫瘍活性を有しながら、且つ水に
溶解できる新規のカンプトテシン誘導体及びその応用、並びに当該化合物を含む医薬用組成物を提供する。本発明の化合物は、良好な抗腫瘍活性および水溶性を有しており、薬物開発において優れた将来性を有している。
【化3】

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本発明は、ピラゾロピリミジノン誘導体、その調製方法及び用途を提供しており、その化学構造式は以下の通りであり、
【化1】


当該一類の誘導体は、薬理試験によって、強力なPDE5阻害活性を有し、且つ、一部の化合物ではPDE6よりもより強いPDE5阻害活性を有していることが証明される。また大部分の化合物の毒性が低い。当該一類の誘導体は、臨床上、心脳血管システム、泌尿系症状または疾病、特に勃起不全を含む症状または疾病の改善または治療に使用することが可能である。
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