本発明は、特定のアリールアルキルスルホンアミド及びその誘導体に関し、ここで、該アリールアルキルスルホンアミド及びその誘導体は、とりわけ、破骨細胞の生存、生成及び/若しくは活性を抑制し、並びに/又は、骨吸収を抑制する。本発明は、より詳細には、式(I)[式中、Ar¹は、独立して、C_5-20アリール(例えば、ビフェニル、フェナントリル、フルオレニル又はカルバゾリル、最も好ましくは、ビフェニル)であり、また、場合により置換されていてもよい；R^Nは、独立して、H、アシル、C_5-20アリール-C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリル又はC_1-7アルキルであり、また、場合により置換されていてもよい；R^alkは、C_2-10アルキレン基であり、また、場合により置換されていてもよい；及び、Qは、独立して、-Hであるか、又は、炭素、窒素、酸素、硫黄、リン、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素から選択される1〜30個の原子を有する有機基(例えば、オキシ型の基、アミン型の基など)である]で表される化合物並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護されている形態及びプロドラッグに関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物にも関し、並びに、骨粗鬆症、慢性関節リュウマチ、癌に関連した骨疾患及びパジェット病などの骨疾患の治療、及び/又は、炎症若しくは免疫系の活性化を伴う状態の治療において、インビトロ及びインビボの両方で、破骨細胞の生存、生成及び/又は活性を抑制するための、及び、破骨細胞が介在するか及び/又は骨吸収を特徴とする状態を抑制するための、そのような化合物及び組成物の使用にも関する。

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本発明は、「フェノチアジン」及び「フェノチアジン類似」化合物を[¹¹C]-放射標識する方法に関し、[¹¹C]メチルトリフレートとしても知られる［¹¹C］メチルトリフルオロメタンスルホン酸(CF₃SO₂O¹¹CH₃)との反応により、ペンダント基（第１級アミノ基、陽イオン性第１級イミノ基、第２級アミノ基、陽イオン性第２級イミノ基、第１級イミノ基、または第２級イミノ基）を有する。この反応は、前記ペンダント基を[¹¹C]メチル-標識ペンダント基に変換する。生じた[¹¹C]-放射標識生成物は、例えばin vivoでのポジトロン放射断層撮影（PET）のトレーサーとして、例えばメラノーマ、最も深刻な皮膚癌、及びタウロパシー（例えばアルツハイマー病）に罹患している患者に有用である。また本発明は、生成した[¹¹C]-放射標識産物、それらを含む組成物、（例えばPET）画像診断方法における使用、医学的治療及び診断の方法における使用などに関する。 （もっと読む）