【課題】選択的にPDE4酵素を阻害し、特に副作用が改善された、細胞内、特に神経細胞内への導入が容易な新規化合物、製造方法、及びそれを用いた患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】選択的にPDE4阻害をする4-（置換-フェニル）-2-ピロリディノン化合物。この化合物はロリプラムのような化合物より改善されたPDE4阻害効果を示し、他の群の各種PDEの阻害については選択性を示した。本発明の化合物は化学式（I）で表され、ここで、R¹,R²,およびR³は本文書中で定義されている。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である特定のシンノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、及び前記化合物の調製方法を対象とする。本発明は、肥満症、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害など、PDE10酵素により仲介される疾患の治療方法も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤であるある種のキナゾリン化合物、該化合物を含有する医薬化合物、及び該化合物を調製するための方法を対象とする。本発明はまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、精神分裂症又は双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素によって治療可能な疾患を治療する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤であるある種のキノリン及びイソキノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記化合物を調製するための方法を対象とする。本発明はまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、精神分裂症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素によって仲介される疾患を治療する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である式(I)のシンノリン及びキナゾリン化合物、それを含有する医薬化合物、並びに該化合物を調製する方法を対象とする。本発明は、PDE10酵素によって媒介される疾患、例えば肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、又は双極性障害、強迫性障害などを治療する方法も対象とする。
【化１】
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本発明は、PDE10阻害剤である式(I)の特定のシンノリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物及びこのような化合物の調製方法に関する。本発明は、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素の調節により治療可能な疾患の治療方法にも関する。
【化１】
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本発明は、PDE1阻害剤である式(I)のシンノリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物及びこのような化合物を調製するための方法に関する。本発明は、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素の阻害により治療可能な疾患の治療方法にも関する。
【化１】
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PDE10阻害剤である式(I)又は(II)の特定のキナゾリン、それを含む医薬組成物、及びその製造方法を提供する。また、その特定のキナゾリンを投与することによる、PDE10酵素により治療可能な疾患、例えば、肥満症、非インシュリン依存性糖尿病、精神分裂病又は双極性障害、強迫性障害などの治療方法を提供する。 （もっと読む）

ある種のチエノピリミジン誘導体はPDE10酵素の阻害に有用であり、したがって、精神医学的又は神経学的な症候群、例えば、精神病、強迫性障害及び／又はパーキンソン病の治療に有用であり、また、PDE10活性によってモジュレートされた疾患状態の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＲ^１５〜Ｒ^３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。


【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
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