説明

ワシントン ユニバーシティ イン セント ルイスにより出願された特許

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式(I)、式(II)及び式(III)の新規ベンズアミド化合物、その塩、水溶性塩、アナローグ、及び固形癌の増殖状態を画像化するためのσ2受容体ラジオトレーサーとしての放射性同位体標識対応物。哺乳動物の腫瘍の存在について哺乳動物を診断する方法であって、式(I)、式(III)及び式(III)で示される構造を有するベンズアミド化合物の診断的画像検出可能な有効量を当該哺乳動物に投与するステップ、及び当該哺乳動物中の腫瘍への当該化合物の結合を検出するステップを含む、前記方法。細胞表面σ-2受容体を有する哺乳動物組織の診断的画像化方法であって、式(I)、式(II)及び式(III)で図解される構造を有する化合物の診断的画像量を哺乳動物に投与するステップ、及びσ-2受容体により十分な細胞を有する組織の画像を検出するステップを含む、前記方法。
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本発明は、その中に60Ni、61Ni又は64Niを各々含有する組成物から照射された60Cu、61Cu又は64Cu各々を分離する方法であって、照射された60Cu、61Cu又は64Cuを溶媒酸に溶解して酸性の可溶化組成物を生成し、当該酸性の可溶化組成物をイオン交換カラムに供給/充填し、及び、60Ni、61N又は64Niイオンを含む溶出液を除去することを含む。1態様では、溶出液は、60Ni、61Ni又は64Niの回収及び将来の標的を調製するためのリサイクルに更に処理される。1態様では、60Cu、61Cu又は64Cu各々は、更なる使用又は標識化のために、一時的にイオン交換カラム樹脂に捕獲され、0.5 N HClの添加により、60Cu、61Cu又は64Cuを溶出することによって次に回収するために保持される。高度に60Cu、61Cu又は64Cuによって化合物を標識するための改善方法は、濃縮カートリッジへの60Cu、61Cu及び64Cuの充填、0.5N HCl溶出液の回収、及び反応ライン中で10-μLのリガンドと3N HCl溶液と混合し、60Cu、61Cu又は64Cu標識生成物を形成することを含む。1態様では、更なる精製ステップは、反応ライン及びC18 Sep-Pakカートリッジに10-mL殺菌水を充填し、別個かつ独立の精製物として、カートリッジ内に付着する標識生成物、及び60Cu、61Cu及び64Cuを更に精製する、ことを含む。 (もっと読む)


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