【課題】ｓｉＲＮＡを動物細胞に送達するための組成物を提供する。
【解決手段】両親媒性化合物、ポリカチオン及びｓｉＲＮＡからなる動物細胞、特に哺乳類細胞に送達可能組成物。ここでポリカチオンは、ＤＮＡ結合タンパクであるヒストンＨ１であり、ポリカチオンは、ポリマーであり、両親媒性化合物は以下の構造


を有し、Ｒ１及びＲ２は、炭素数６乃至２４のアルカン、炭素数６乃至２４のアルケン、シクロアルキル、ステロール、ステロイド、置換脂質、脂肪酸のアシルセグメント、疎水性ホルモン及び疎水性ホルモンアナログからなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】化合物の膜相互作用を可逆的に不活化する改質方法の提供。
【解決手段】アミン含有化合物のアミノ基に置換無水マレイン酸を共有的に結合する。好ましいマレイン酸として、カルボキシジメチル無水マレイン酸（ＣＤＭ）又は、２−プロピオニック−３−メチル無水マレイン酸が例示される。改質化合物は膜透過後、エンドソーム又はライソソームの酸性ｐＨ環境への曝露により再活性化される。 （もっと読む）

細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 （もっと読む）

哺乳類の四肢の血管外細胞に対してポリヌクレオチドの送達が可能な静脈送達方法が記載される。本方法は、一時的に閉塞された遠位の静脈に対するポリヌクレオチドの注射を含む。ポリヌクレオチドの送達は、周囲組織に溶液の管外溢出を可能にするために、充分量の迅速な注射によって容易になる。 （もっと読む）