高い薬学的純度のタダラフィルの製造方法は、メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの塩化アセチルとのアセチル化及び形成された中間体のメチルアミンとの環化を含む一連の反応が、「ワン−ポット」製法として、中間体・メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−（クロロアセチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの分離なしに成し遂げられることを特徴とする。 （もっと読む）

（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンの製造方法は、好ましくは３．３：１から１：１までの体積比の、メタノール及び水からなる溶媒系中で、１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンをＤ−（−）−酒石酸と反応させ、生成混合物を結晶化のために放置し、そして（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンを常法にしたがって結晶性ジアステレオ異性体塩から分離することを特徴とする。（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンは、ソリフェナシンの鏡像異性的な合成における中間体である。 （もっと読む）

高い薬学的純度のソリフェナシン及び／または薬学的に受容可能なその塩の製造方法は、極性有機溶媒中において強塩基の存在下に３−（Ｒ）−キヌクリジノールからその場で発生した３−（Ｒ）−キヌクリジノロキシ陰イオンが、少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルとのアシル化を受け、反応混合物中で定常的な陰イオン過剰状態を維持し、そして反応完了後にソリフェナシン塩基が、必要に応じて標準的な手順にしたがってソリフェナシン塩に変換されることで特徴付けられる。少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルは、第３芳香族アミンの存在下で、芳香族炭化水素中で、（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンとモル過剰のホスゲンとの反応によって得られ、結晶形として分離される。 （もっと読む）

【課題】抗喘息薬品の製造において活性成分として使用される１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸のナトリウム塩を調製するための新規な方法を提供すること。
【解決手段】式１の２−（２−（３（Ｓ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（ヒドロキシプロピル）フェニル）−２−プロパノールの化合物と塩化メタンスルホニルとを第三級アミンの存在下で反応させる段階と、ｂ）段階（ａ）で得られた２−（２−（３（Ｓ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（ヒドロキシプロピル）フェニル）−２−プロパノールメタンスルホネートの粗製溶液から、沈殿したアミン塩酸塩を濾過除去し、該溶液と［１−（スルファニルメチル）シクロプロピル］酢酸二ナトリウム塩とを直接反応させる段階と、ｃ）１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸溶液を、段階（ｂ）で得られた反応混合物から単離し、該溶液から、１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸とｔｅｒｔ−ブチルアミンとの結晶形態の塩を単離する段階と、ｄ）段階（ｃ）で得られた塩を、生成物が高い医薬純度を有するまで精製する段階と、ｅ）段階（ｄ）で得られた塩を、式５の１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸の非晶形のナトリウム塩に変換する段階と、を含む方法によって得られる。 （もっと読む）

【課題】３−ピリジニル酢酸塩酸塩を３塩化リンと反応させて〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸及びその半−５水和物モノナトリウム塩の新規製造方法を提供する。
【解決手段】３−ピリジニル酢酸塩酸塩の水溶液を０〜５℃で３塩化リンに滴加して反応させ、過剰の３塩化リンを除去し、水を加えて反応生成物を加水分解し、水に懸濁している結晶質〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸を単離し、ソーダ灰を加えそして得られた混合物を乾燥して〔１−ヒドロキシ−２−（３−ピリジニル）エチリデン〕ビスホスホン酸の半−５水和物モノナトリウム塩を得る。

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