生理活性物質を、約５〜約２０００ナノメートル（ｎｍ）の直径を有する粒子に再現可能に変換する。変換は、生理活性物質に対する溶媒に生理活性物質を溶解させ；例えば、生理活性物質に対して非溶媒であるが溶媒に混和性である過剰の液体を使用して生理活性物質溶液を希釈することによって、溶液の極性をすばやく変化させて、それを生理活性物質に対して非溶媒にする；ことによって行なわれる。沈殿した生理活性物質ナノ粒子を、遠心分離、濾過または凍結乾燥によって収集する。ナノ粒子は、比較的狭い粒度分布を有し、平均粒径は、溶媒および非溶媒の選択によって調節できる。ナノ粒子は一般に非晶質である。界面活性剤を添加して、投与した際の粒子の分散を確実にしうる。好ましい態様において、生理活性物質は、低水溶性を有する薬剤である。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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改善された生体接着特性を有するポリマー、およびポリマーの生体接着性を改善するための方法が開発された。1つ以上のヒドロキシル基を含む芳香族基を含む化合物がポリマー上に接合されるか、または個々のモノマーと結合される。１つの実施形態において、ポリマーは生体分解性ポリマーである。別の実施形態において、モノマーは重合されて、任意の型のポリマー（生体分解性ポリマーおよび非生体分解性ポリマーを含む）を形成し得る。いくつかの実施形態において、ポリマーは疎水性ポリマーである。好ましい実施形態において、ポリマーは親水性ポリマーである。好ましい実施形態において、芳香族化合物はカテコールまたはその誘導体であり、そしてポリマーは反応性官能基を含む。
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ミクロン範囲およびサブミクロン範囲のサイズを有する生物学的に活性な薬剤の粒子を含有する組成物、ならびにこのような粒子を作製および使用する方法が本明細書中に記載される。好ましい実施形態において、この生物学的に活性な薬剤は、ペプチド、タンパク質、核酸分子、または親水性の合成分子である。粒子は、約１００ｎｍ〜約２０００ｎｍ、好ましくは、約２００ｎｍ〜６００ｎｍの範囲の平均直径のサイズを有する。必要に応じて、この生物学的に活性な薬剤は、ポリマー性コーティングを含む。この粒子は、生物学的に活性な薬剤を水溶液に添加し、水と混和性である非溶媒と、水溶液とを混合し、そして、この非溶媒：水溶液の組み合わせから生物学的に活性な薬剤の粒子を沈殿させることによって形成される。非溶媒は、代表的には、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコールであり、好ましくは、Ｃ_２〜Ｃ_５アルコールである。 （もっと読む）