本発明は、対応する（S）立体異性体を実質的に含まない、式1Rで表される置換された4H−クロメンを対象にする。本発明はまた、対応する（S）立体異性体を実質的に含まない化合物1Rが、カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘導因子、ならびに抗血管剤であるという発見に関する。従って、対応する（S）立体異性体を実質的に含まない化合物1Rは、制御されない増殖および異常細胞の拡散が起こるさまざまな臨床状況において細胞死の誘導に使用できる。対応する（S）立体異性体を実質的に含まない化合物1Rはまた、血管系の過度な成長による疾患、例えば、固形腫瘍および眼球血管新生の治療にも使用できる。

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化学式(I)で示される、3,5-二置換-[1,2,4]-オキサジアゾールおよびそれらの類似体を開示する。ここで、Ar₁、R₂、A、BおよびDは本明細書で規定される。本発明は、化学式(I)の化合物がカスパーゼ活性化剤およびアポトーシス誘導物質であるという発見に関連する。そのため、本発明のカスパーゼ活性化剤およびアポトーシス誘導物質を使用して、異常細胞の制御されない増殖および蔓延が起こる様々な臨床症状において細胞死を誘導してもよい。

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本発明はガンボジック酸誘導体およびその類似体に関する。本発明の例示的なガンボジック酸誘導体としては、特に、ガンボジック酸のC10およびC28位で置換された誘導体が挙げられる。本発明はまた、本発明のある好ましい化合物がカスパーゼ活性化剤およびアポトーシス誘導剤であるという発見に関する。そのため、本発明のカスパーゼ活性化剤およびアポトーシス誘導剤を使用して、異常細胞の制御されない増殖および蔓延が生じる様々な臨床状態において細胞死を誘導することができる。 （もっと読む）