メタボトロピックなｍＧｌｕ１レセプター、ｍＧｌｕ２レセプター及びｍＧｌｕ３レセプターの少なくとも１種と比べて、好ましくはその全３種と比べて、メタボトロピックなｍＧｌｕ５に選択的なアンタゴニストは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能不全の処置のための薬剤の調製に有用である。多様な適当な化合物が開示される。薬剤は、単独の有効成分として選択的ｍＧｌｕ５アンタゴニストを含有してもよいし、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能不全の処置のための１又はそれ以上のさらなる治療剤を含有してもよい。また、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能不全を処置するのに有用な選択的ｍＧｌｕ５アンタゴニストを同定するための方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（ＲおよびＲ_１は、広範な置換基であり、ＱはＣＯ、ＣＨＯＨまたはＣＨＯＲ_２であり、Ｒ_２は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル基であり、その各々は、必要に応じて、置換されるか、またはアルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルであり、Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたは複素環式基であり、その各々は、必要に応じて置換され、ｎは１または２であり、Ａは結合またはメチレンまたはエチレン基であり、そしてＲ_４は、アリールまたはヘテロアリール基であり、そのいずれかは、必要に応じて置換される）は、セロトニン作動性レセプターについて親和性を有する。これらの化合物およびそれらのエナンチオマー、光学異性体、ジアステレオアイソマー、Ｎ−ピペラジンオキシド、多形体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩は、下部尿路の神経筋機能不全および５−ＨＴ_１Ａレセプター活性に関連する疾患を有する患者の処置において有用である。
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