【課題】神経因性、炎症性、および他の痛覚過敏の症候群において疼痛認知を制御するのに十分に強力であり、重大な副作用を有さず、または患者を中毒にしない鎮痛剤を提供する。
【解決手段】疼痛予防、治療、或いは改善のための医薬の製造におけるスポンゴシン（２−メトキシアデノシン）の使用。該化合物は、アデノシン受容体を活性化することが知られている濃度より低い用量で投与される場合であっても、神経因性および炎症性疼痛にかかっている哺乳類における疼痛認知の阻害に効果的である。それゆえ、その他のアデノシン受容体アゴニストの投与に関連する重大な副作用を引き起こすことなく神経因性および炎症性疼痛を治療することができる。 （もっと読む）

鎮痛剤、特に抗痛覚過敏剤としての下記式：


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシ、およびＸはＨまたはＯＨである］
の使用を記載する。
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癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための、式（I）:


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシおよびＸはＨまたはＯＨである］
の化合物の使用を記載する。化合物は非常に低い投与量でも有効であり、またそれゆえに重大な副作用が観察されない量で投与することが可能である。
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可能性のある治療剤の同定方法であって、比較的高いｐＨと比較的低いｐＨでアデノシン受容体に対する試験化合物の親和性および／または有効性を決定することを含む。低いｐＨでより高い親和性および／または有効性を有する化合物が、特に、疼痛または炎症の処置のための可能性のある治療剤として同定される。 （もっと読む）

特に痛覚過敏の治療のための鎮痛剤としてのスポンゴシン（２−メトキシアデノシン）の使用を記述する。 （もっと読む）

一般式（Ａ）


［式中：（Ｉ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１は、Ｃ_５−Ｃ_６アルコキシ、ＯＣＨ_２シクロプロピル、Ｏ−（２，２，３，３−テトラフルオロ−シクロブチル）、フェノキシ、置換フェノキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、またはＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、（５−インダニル）オキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_５、またはＣ_６アルキルアミノ、（Ｒ）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ、Ｃ_５またはＣ_６シクロアルキルアミノ、ｅｘｏ−ノルボルナンアミノ、（Ｎ−メチル，Ｎ−イソアミルアミノ）、フェニルアミノ、メトキシまたはフルオロ置換基のいずれかを有するフェニルアミノ、Ｃ_２スルホン基、Ｃ_７アルキル基、シアノ基、ＣＯＮＨ_２基、または３，５−ジメチルフェニルであるか；またはＸがＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１はｎ−ヘキシルオキシであるか；あるいは（ＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_２はＮＭｅ_２、Ｎ−（２−イソペンテニル）、ピペラジニル、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ベンジル）、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−Ｂｒ））、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−ＣＦ_３））、または（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−（２−メトキシエチル））、またはＯＣＨ_２シクロペンチルであるか；あるいは（ＩＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＯＮＨＲ_３であり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_１はＨであり、Ｒ_３はイソプロピル基であり、そしてＲ_２はＮＨ_２またはメチルアミノ基（ＮＨＭｅ）またはイソアミル基（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＭｅ_２）のいずれかであるか；またはＲ_１はＨであり、Ｒ_３はＨであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＯＭｅであり、Ｒ_３はＰｈであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、Ｒ_３はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；あるいは（ＩＶ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＮＨＣＯＲ_４であり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_４はｎ−プロピルまたはＮＨＣＨ_２ＣＨ_３であるか；あるいは（Ｖ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_２がＮＭｅ_２のとき、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルであるか；またはＲ_２がＮＨベンジルのとき、Ｒ_１はＯＭｅであるか；あるいは（ＶＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＭｅであり、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルまたはＮＨシクロペンチルである］の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用が記載される。

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１−Ｏ−アセチル−２，３，５−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノースの２−メトキシアデニンとの反応により、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンが形成され、次に、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンの脱保護により、スポンゴシンが形成されることが記載される。スポンゴシンの合成において使用するための中間体の合成もまた記載される。 （もっと読む）