説明

キョンドン ファーム カンパニー リミテッドにより出願された特許

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本発明は、新規の2−アミノ−9−(2−置換エチル)プリン、及びこれを利用した9−[4−アセトキシ−3−(アセトキシメチル)ブチ−1−イル]−2−アミノプリン(ファムシクロビル)の效果的な製造方法に関するものである。本発明による2−アミノ−9−(2−置換エチル)プリンは式(II’)で表わされる。ファムシクロビルの製造方法は、2−アミノ−9−(2−置換エチル)プリンをハロゲン化して2−アミノ−9−(2−ハロゲノエチル)プリンとし、これをジエチルマロネートと反応させる工程でなっている。本発明による製造方法は新規の2−アミノ−9−(2−置換エチル)プリンを利用することによって、有效な抗ウイルス活性を持つプリン誘導体薬剤であるファムシクロビルを、100%の選択性で純粋に製造することができる。さらに、本発明方法は、比較的穏やかな反応条件で行うことができ、工業的に效率が良い。 (もっと読む)


【課題】本発明は塩酸タムスロシン徐放性錠剤の製造方法、およびこれにより製造される塩酸タムスロシン徐放性錠剤である。この方法は、有効成分として塩酸タムスロシンを有機溶媒に溶解させ、次いで塩酸タムスロシン溶液にフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させてバインダー溶液を調製し、バインダー溶液を、賦形剤としてフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース/グリセリルジベヘネートと一緒にして混練する段階を含んで構成され、生体内の異なるpH環境で薬剤溶出をコントロールする。これにより、塩酸タムスロシンを生体内で徐放性で均一なコントロールされた量で溶出し、生体への有効性を高め、副作用を最小にする。 (もっと読む)


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