【課題】本発明の主題は、経口投与した有効成分の腸管吸収を改善する新たな医薬調合物、この調製工程、および流出ポンプを抑制するための一つ以上の界面活性剤および一つ以上の共活性剤と共になす脂質賦形剤の利用に関するものである。
【解決手段】本発明は、一つ以上の有効成分を有しており流出ポンプの抑制のメカニズムにより有効成分の吸収性を強化する効果を有する経口投与可能な薬剤組成物を調製する際における、脂質賦形剤および界面活性剤および適切ならば共活性剤の自己乳化混合物（ＳＥＥＤＳ）の利用である。 （もっと読む）

本発明は、キノリルプロピルピペリジン誘導体および抗菌性物質としての使用に関し、各種異性体形、析出物または混合物、さらには塩類に属し、R_1aが、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミン、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルキルオキシアミノまたはアルキルアルキルオキシアミノとし、R_1bが水素とし、あるいは、R_1aおよびR_1bがオキソを形成し、R₂が、カルボキシル、カルボキシメチルまたはヒドロキシメチルとし、R₃が、フェニルチオによって置換されるアルキルであるか、任意にハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルキルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメソキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、シアンまたはアミンによって置換されるアルキルとし、あるいはまた、ハロゲンまたはトリフルオロメチルによって任意に置換されるシクロアルキルチオ（３〜７メンバー）によって、または、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルキルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメソキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、シアンまたはアミンによって任意に置換されるヘテロアリルチオ（５〜６メンバーおよび窒素、酸素、硫黄から選択された１〜４ヘテロ原子）によって置換することができ、さらにまたR₃は、フェニルまたは前記ヘテロアリルによって置換されるプロパジルとし、R₄は、アルキル、アルキル−CH2−またはアルキニル−CH2−、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルとする一般式（Ｉ）のキノリルプロピルピペリジン誘導体、それらの調製法および中間体とそれらを含む組成物。 これらの新規誘導体は、有効な抗菌性物質である。
【化１】

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