対応する６−アルキリデン−４−アンドロステン−３−オンを、キノン、シリル化剤および強酸の存在下で、１，２位の脱水素反応に付することを含む方法により、一般式（Ｉ）（式中、Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立して、Ｈ、ＯＲ_３、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_４またはＯ−（ＧＰＨ）（ここで、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはアリールであり；Ｒ_４は、ＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；かつ、ＧＰＨは、ヒドロキシル保護基である）を表すか；または、Ｒ_１およびＲ_２は、それらが結合する炭素原子と共に、カルボニル基もしくは同等物または環状ケタールを形成する）の６−アルキリデンアンドロスト−１，４−ジエン−３−オンを取得することができる。
【化１】

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本発明による方法は、（ａ）イソプロパノールへの溶解およびその後の結晶化によって１７α−アセトキシ−１１β−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル）−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（ＶＡ−２９１４）イソプロパノールヘミソルベートの結晶を形成させ、（ｂ）ＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートの結晶を分離し、（ｃ）このＶＡ−２９１４イソプロパノールヘミソルベートをＶＡ−２９１４に転換することを含んでなる。化合物ＶＡ−２９１４は、治療および避妊に関する婦人科適応症、およびクッシング症候群や緑内障の治療に有用な抗プロゲステロンおよび抗グルココルチコイド作用を有するステロイドである。 （もっと読む）