プロテアーゼ酵素、例えばβ-セクレターゼ及びカスパーゼ酵素の活性を検出するための生物学的複合体、キット及びアッセイが記載される。生物学的複合体は、酵素を認識してこれと相互作用する(例えば酵素によって切断される)ことができるセグメント、テザー上の第1位置に複合された、複数の蛍光種を含む蛍光体、及びテザー上の第2位置に複合されたクエンチャーを含む。プロテアーゼ酵素(例えばβ-セクレターゼ及びカスパーゼ)を認識してこれと相互作用することができるセグメントは、テザー上の第1位置と第2位置との間に配置されている。複数の蛍光種が互いに会合されることにより、クエンチャーが、蛍光体を増幅型スーパークエンチングできるようになっている。このアッセイは、プロテアーゼ酵素、例えばβ-セクレターゼの活性を阻害する効率に関して潜在的薬物を、潜在的薬物が評価されるハイスループット・フォーマットにおいて、スクリーニングするのに適している。
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