アヴェシア・ファーマシューティカルズ・リミテッドにより出願された特許
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スタチン、特にアトルバスタチンの調製において有用な方法および中間体化合物
式(7):
【化1】
[式中、R1が水素もしくは炭化水素基を表し、R2が水素もしくは置換基を表し、R3が水素もしくは炭化水素基を表し、Xが水素もしくは置換基を表す]
の化合物もしくはこの塩の調製方法が与えられ;
a)式(1)[式中、Yがハロ基、好ましくはClもしくはBrを表し、P1が水素もしくは保護基を表し、Wが=Oもしくは−OP2を表し、ここでP2が水素もしくは保護基を表す]の化合物をシアノ化し、式(2)の化合物を与え;
b)式(2)の化合物を還元し、式(3)の化合物を与え;
c)式(3)の化合物を、式(4)の化合物とカップリングさせ、式(5)の化合物を与え;
d)Wが−OP2を表す場合、式(5)の化合物を脱保護し、次いで酸化して、式(6)の化合物を与え;
e)式(5)の化合物(Wが=Oを表す場合)もしくは式(6)の化合物を開環反応に付し、残っている全ての保護基を除去し、式(7)の化合物もしくはこの塩を与える
ことを含む。
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