説明

アヴェシア・ファーマシューティカルズ・リミテッドにより出願された特許

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式(7):
【化1】


[式中、Rが水素もしくは炭化水素基を表し、Rが水素もしくは置換基を表し、Rが水素もしくは炭化水素基を表し、Xが水素もしくは置換基を表す]
の化合物もしくはこの塩の調製方法が与えられ;
a)式(1)[式中、Yがハロ基、好ましくはClもしくはBrを表し、Pが水素もしくは保護基を表し、Wが=Oもしくは−OPを表し、ここでPが水素もしくは保護基を表す]の化合物をシアノ化し、式(2)の化合物を与え;
b)式(2)の化合物を還元し、式(3)の化合物を与え;
c)式(3)の化合物を、式(4)の化合物とカップリングさせ、式(5)の化合物を与え;
d)Wが−OPを表す場合、式(5)の化合物を脱保護し、次いで酸化して、式(6)の化合物を与え;
e)式(5)の化合物(Wが=Oを表す場合)もしくは式(6)の化合物を開環反応に付し、残っている全ての保護基を除去し、式(7)の化合物もしくはこの塩を与える
ことを含む。

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