ペプチド結合サロゲートを組み入れた空間的に規定された新規大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す１種以上の大環状分子種を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体および哺乳類グレリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとして開示される。

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固有の立体配座制御要素を含む、空間的に規定された新規の大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す大環状分子種１つ以上を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体及び哺乳類グレリン受容体のアゴニスト又はアンタゴニストとして開示される。

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