説明

ヴァーナリス(オックスフォード)リミテッドにより出願された特許

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式(I):


[式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し;
Rは、水素またはC1-C6アルキルまたはC3-C6シクロアルキルを表し;
Alkは、2価のC1-C5アルキレンまたはC2-C5アルケニレン基を表し;
R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II):


(式中、
m、pおよびnは、独立して0または1であり;
Zは、水素、または5〜7の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく;
Alk1およびAlk2は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレン基を表し;
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(=O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-または-NR3S(O2)-(ここで、R3はC1-C3アルキルである)を表す)
の基で任意に置換されていてもよい]
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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