７−ハロキナゾリンから７−アルキニル−４−アミノキナゾリンを合成する方法が開示されている。１の具体的な合成としては、７−クロロ−６−ニトロ−３Ｈ−キナゾリン−４−オンから、４−［Ｎ−３−クロロ−４−フルオロフェニル］］−７−［３−メチル−３−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１−ブチニル］−６−［Ｎ−インエチルアクリルアミド］キナゾリンを調製する。７−アルキニル−４−アミノキナゾリンを合成する際に有用な中間体及び中間体を製造する方法もまた開示されている。本発明の方法により調製される７−アルキニル−４−アミノキナゾリンは、薬学的に活性な化合物として有用である。 （もっと読む）

腫瘍形成性マウス細胞の作製方法であって、細胞の腫瘍形成性が目的の組換え型遺伝子に依存している方法が開示される。本方法は、（ａ）誘導性プロモーターに作動可能に連結された組換え型腫瘍遺伝子を含む条件的腫瘍形成性マウス細胞を提供する工程であって、ここで（ｉ）組換え型腫瘍遺伝子の発現は、腫瘍形成性マウス細胞の腫瘍形成性のために必要および十分であり、そして（ｉｉ）誘導性プロモーターは、非誘導状態である工程、および（ｂ）腫瘍遺伝子を機能的に補足する目的の組換え型遺伝子を細胞に導入することにより、誘導性組換え型腫瘍遺伝子を発現させることなく腫瘍形成性を回復させる工程を包含している。また、開示されるのは抗腫瘍効果について化合物を試験する方法である。 （もっと読む）

組み換えヒト乳房腫瘍モデルを開示する。マウスに組み込まれるモデルは、自発的に生じる実際の腫瘍を提供し、それによって、天然に起こる乳癌を模倣する。腫瘍は、宿主マウスに移植したヒト乳房上皮細胞から発生したヒト乳房組織から生じるため、遺伝子的にヒトの腫瘍である。移植の前に、乳房上皮細胞を遺伝子的に改変して、（ａ）組み換えヒト癌遺伝子及びＳＶ４０ｅｒ、又は（ｂ）組み換えヒト癌遺伝子、ｐ５３経路を阻害する導入遺伝子若しくはｓｈＲＮＡ、及びＲｂ経路を阻害する導入遺伝子若しくはｓｈＲＮＡを含有させる。
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誘導性の自然発生癌モデルとして有用なキメラ非ヒト哺乳動物が、開示される。上記非ヒト哺乳動物は、１個以上の遺伝子改変された胚性幹（ＥＳ）細胞を初期段階の胚の中へ導入し、そして次に、その操作された胚を代理母の中へ移植することにより、得られる。上記ＥＳ細胞は、組換えオンコジーンを含む。このＥＳ細胞はまた腫瘍サプレッサ遺伝子を欠失または不活性化する遺伝子変異もまた含み得る。種々の型の癌のモデルが、上記初期段階の胚の中へ導入される上記ＥＳ細胞の中へ種々の組み合わせの遺伝子変異を導入することにより、作製される。
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