本発明は局所の、経皮的適用のために、リポソーム中に封入された有効成分を基剤にした製薬学的組成物に関する。該リポソームの内部は、好ましくはドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、フィソスチグミン、ヘプチルフィソスチグミン、フェンセリン、トルセリン、シムセリン、チアトルセリン、チアシムセリン、ネオスチグミン、フペルジン、タクリン、メトリフォネート及びジクロルボスあるいは該化合物の少なくとも１種のエナンチオマー又は誘導体を含有する群からの少なくとも１種のコリンエステラーゼインヒビターを含有する、酸性の、水性媒質を含んでなる。更に、本発明は、皮膚の神経障害性疼痛又は神経障害の結果としての皮膚の感覚機能の喪失の予防及び／又は処置のための、場合により滅菌形態の該組成物の製法並びに更に、表皮中にデポー効果をもつ局所の、経皮的適用のための種々の生薬調製物中への、有効成分を充填されたリポソームの使用、に関する。
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【化１】


本発明は一般式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃの４ａ，５，９，１０，１１，１２−ヘキサヒドロ−ベンゾフロ［３ａ，３，２］［２］ベンゾアゼピンの新誘導体に関する。化合物Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃは所望の光学純度を伴って工業的規模で効率的方法で製造することができ、そしてそれらの薬理学的効果のために、広範な範囲の症状、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の処置のための薬剤の製造に適する。
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