オセラ・フアーマシユーチカルズ・インコーポレーテツドにより出願された特許
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眼選択的薬剤(oculoselectivedrug)およびプロドラッグ
以下の式:
【化1】
[式中、R1およびR2は各々独立してH、Wもしくはフェノキシル保護基であり;そしてR4はHもしくはWであり、ただし、R1、R2およびR4の少なくとも1つはWであり;R3は水素、直鎖状もしくは分枝鎖状C1〜C10アルキル、シクロアルキル、アミノ、C1〜C10アルコキシ、−NHC(=O)Raまたは−C(=O)N(H)Raであり;Raはアルキル、アリールもしくはヘテロサイクリルであり;Zは−O−、−O(C=O)−もしくはNH(C=O)−であり、ここで、Zが−O−である場合、R5はH、直鎖状もしくは分枝鎖状C1〜C10アルキル、シクロアルキル、少なくとも1つの直鎖状もしくは分枝鎖状C1〜C10アルキルで置換されたシクロアルキル、C1〜C10アルコキシアルキル、アミノ、ベンジル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、フラニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソラニル、2,2−ジメチルジオキソラニル、ジオキサニル、ピロリル、ピロリジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、フェニル、またはC1〜C10アルキル、C1〜C10アルコキシもしくはハロで置換されたフェニルであり;そしてWは:
【化2】
であり;ここで、各R6は独立してH、直鎖状もしくは分枝鎖状C1〜C10アルキル、または直鎖状もしくは分枝鎖状C1〜C10アルコキシアルキルであり;そしてR7はアルキル、シクロアルキル、アリールもしくはアラルキルであり;そしてここで、Zが−O(C=O)−である場合、R5は直鎖状もしくは分枝鎖状C1〜C10アルキル、シクロアルキル、少なくとも1つの直鎖状もしくは分枝鎖状C1〜C10アルキルで置換されたシクロアルキル、C1〜C10アルコキシアルキル、アミノ、ベンジル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、フラニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソラニル、2,2−ジメチルジオキソラニル、ジオキサニル、ピロリル、ピロリジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、フェニル、またはC1〜C10アルキル、C1〜C10アルコキシもしくはハロで置換されたフェニルである]の化合物が開示される。該化合物を製造する方法、該化合物を含んでなる製薬学的組成物、および該製薬学的組成物の投与により患者を処置する方法もまた開示される。
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黄斑変性およびその他の眼科疾患の改善
多数の眼科疾患または障害の処置または防止のための方法が開示される。具体的には、黄斑変性、糖尿病網膜症およびその他の網膜症、ならびにブドウ膜炎、老視、乾燥眼症、緑内障、眼瞼炎および眼の酒さの改善のための方法が開示される。本方法は、眼科学的に許容できるキャリヤもしくは希釈剤および1種もしくはそれ以上の眼科病状の進行の防止、遅延もしくは症状の軽減のために治療的に十分な量のヒドロキシルアミン化合物を含んでなる組成物の投与を含んでなる。
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