説明

デパートメント オブ バイロロジー,ユニヴァーシティー オブ ハイデルベルグにより出願された特許

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【課題】新規なHIVプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】本発明は、各々のクラスターが6ないし12個のホウ素原子を有する置換されたボラン、カルボラン又はメタラカルボランクラスターを含む新規なHIVプロテアーゼ阻害剤を提供するものであり、個々のボランクラスター、カルボランクラスター又はメタラカルボランクラスターの電荷は0、−1又は−2であり、阻害剤分子中のボランクラスター、カルボランクラスター又はメタラカルボランクラスターの数は1ないし9個であり、メタラカルボラン阻害剤中のカルボランクラスターはコバルト、鉄、ニッケル及びルテニウムからなる群より選択される遷移金属原子に配位している。クラスター中に窒素、リン、ケイ素、ゲルマニウム、スズ及び硫黄のようなヘテロ原子が存在し得る。これらの阻害剤を含む医薬組成物及びインビトロ及びインビボの双方におけるこれらの使用。これらは高い有効性と安定性により特徴付けられる。 (もっと読む)


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