本発明は、溶血活性を除去するためのステムドメインにおける欠失を有する、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)の組換え一本鎖α溶血素ポリペプチドであって、少なくとも1つの異種配列が、配列番号1の野生型配列に対して、アミノ酸第108位〜第151位、アミノ酸第1位〜第5位、アミノ酸第288位〜第293位、アミノ酸第43位〜第48位、アミノ酸第235位〜第240位、アミノ酸第92位〜第97位、アミノ酸第31位〜第36位、アミノ酸第156位〜第161位で定義される領域からなる群から選択される領域に挿入されている、ただし、異種配列が5以上の連続したヒスチジン残基を含有する場合、前記5以上の連続したヒスチジン残基によって表される部分以外の異種配列の部分は11アミノ酸残基の最小長を有する、上記組換え一本鎖α溶血素ポリペプチド；又はその変異体であって、ステムドメインにおける前記欠失および異種配列の前記挿入に加えて、配列番号1の野生型配列に対して1〜50のアミノ酸残基が付加、置換または欠失されており、かつオリゴマーを形成し、かつ脂質二重層または細胞膜に結合する活性を有する、上記変異体に関する。本発明は、また、前記組換えポリペプチドを含む薬剤又はワクチンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の新規ベンゾピラン誘導体、これの生産方法、該誘導体を含む組成物、ならびに、これの使用に関する。式（Ｉ）中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４が独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、シアノメチル、過ハロメチル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノ、スルファモイル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｒ_８アリールチオ、Ｒ_８アリールスルフィニル、Ｒ_８アリールスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキル、カルバモイル、カルバモイルメチル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノチオカルボニル、ウレイド、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノカルボニルアミノ、チオウレイド、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ_１〜６アルキル、アシル、Ｒ_８アリール、Ｒ_８アリール−Ｃ_１〜６−アルキル、Ｒ_８アリールオキシであり；
Ｒ_５およびＲ_６が各々独立に、水素もしくはＣ_１〜６−アルキルであり、または、Ｒ_５およびＲ_６が結合した炭素原子と一緒に取り込まれ、３〜６員炭素環を形成し；
Ｒ_７が、２−、３−、もしくは４−ピリジルであり、任意にＲ_１により一もしくは多置換されるか、または、Ｒ_７が、２−もしくは３−チエニルであり、任意にＲ_１により一もしくは多置換されるか、または、Ｒ_７がフェニルであり、Ｒ_７がＣ_６Ｈ_５を表している場合を除き、任意にＲ_１により一もしくは多置換され；
Ｒ_８が、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、シアノメチル、過ハロメチルであり
あるいは、これらの、医薬的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、あるいは、全ての光学異性体もしくはラセミ混合物を包含する光学異性体混合物、あるいは、全ての多型および互変異性体である。

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