アールエステック コーポレーションにより出願された特許
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光学的に純粋な4−ヒドロキシ−2−ヨウ素−1−ピロリジンアセトアミドの製造方法
【課題】光学的に純粋なキラル4−ヒドロキシ−2−オキソ−1−ピロリジンアセトアミドの製造方法の提供。
【解決手段】(a)キラルエピクロロヒドリン溶液にシアン化ナトリウムをくえん酸と共に添加して、前記キラルエピクロロヒドリンの開環反応によりキラル3−クロロ−2−ヒドロキシプロピオニトリルを得て、(b)得られた生成物を塩酸ガスの含まれたC1−C4のアルコールと反応させて、キラル4−クロロ−3−ヒドロキシブチル酸エステルを得て、(c)得られた生成物を塩基の存在下でグリシンアミド又はグリシンエステルと反応させた後、アンモノリシスを行うことにより、前記キラル4−ヒドロキシ−2−オキソ−1−ピロリジンアセトアミドを得るステップを含む方法。この方法は、光学的に純粋な4−ヒドロキシ−2−オキソ−1−ピロリジンアセトアミドを高収率及び高純度で製造することができ、大量生産に適している。
(*はキラルセンター)
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