本発明は、インスリン様成長因子レセプターI(IGF-IR)に結合するが、本分子に関連するシグナル伝達および次の代謝、成長および抗アポトーシス活性ならびに癌の進行を開始しないIGF-Iバリアントに関する。これらの新規バリアントは、同種リガンドの結合を阻害するがインスリンレセプターと結合しないように作用する。 （もっと読む）

本発明は、調節異常となった細胞シグナル伝達カスケードの改変および／または調節に有用なポリペプチド系リガンドの新規な設計および最適化方法に関する。本明細書の方法によって設計される治療用ドミナントネガティブリガンド(DNL)およびDNLバリアントは、医学、診断および薬物発見において有用な適用を有する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト上皮受容体(HER)アンタゴニストを特徴とする。このアンタゴニストは、HERのリガンドのポリペプチドバリアントである。本発明のHERリガンドポリペプチドバリアントは、Pan-HERアンタゴニスト特性を有し、該受容体のキナーゼ活性化活性、続いて細胞増殖の阻害など、１種類以上のHERサブタイプの少なくとも１つのHER媒介性生物学的活性を阻害し得る。かかるポリペプチドバリアント、およびこれらのポリペプチドバリアントをコードする核酸は、HER活性の阻害が指示される状況において治療的に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、上皮成長因子受容体（EGFR）アンタゴニストを特徴とする。これらのEGFRアンタゴニストは、EGFRのリガンドのポリペプチド変異体である。本発明のEGFRリガンドポリペプチド変異体は、EGFR拮抗性質を持ち、受容体のキナーゼ活性化活性およびその後の細胞増殖の阻害等の、少なくとも一つのEGFR媒介生物活性を阻害し得る。かかるポリペプチド変異体、およびこれらのポリペプチド変異体をコードする核酸は、EGFR活性の阻害が示される状況において、治療的に使用され得る。 （もっと読む）