ポリマー化合物の粘膜付着特性はチオール下部構造がこれらの化合物と共有結合することにより極めて向上する。その理由は粘液糖タンパク質がジスルフィド架橋を形成するからである。ポリマー上の自由チオール基がメルカプトニコチンアミド又はメルカプトピロリドキシンとジスルフィド結合をすることによりこれらのチオール基はより活性化され粘膜付着特性極めて向上する。さらに、ポリマーがメルカプトニコチンアミド又はメルカプトピロリドキシンとジスルフィド下部構造を持つことにより、これらのポリマーは酸化に対して保護の必要がなくなる。さらに、これらのポリマーは含浸に対して優れた特性を示す。 （もっと読む）

非侵襲的投薬形式は、非経口投与形式に比べて患者にとりより便利である。しかしながら、癌の治療に用いる化学療法薬の様な多くの種類の薬剤は、その粘膜を通す吸収が、ｐ−糖タンパク質の様な排出ポンプにより大きく低減させられるため、非経口的にしか投与することができない。
既に開発されている調剤形式の効果は、多くの場合非常に低く、そのため殆んどの細胞増殖抑制剤は未だ非経口的に投与されねばならない。本発明は、排出ポンプのため粘膜より余り吸収されない薬剤に対する医薬上の調剤形式を提供する。本発明は薬剤に加えて少なくとも一つの賦形剤を含む完全に新しい調剤形式に基づくものであり、賦形剤はその化学構造中に多くのチオール基を含んでいる。その効果はグルタチオンを加えることにより更に増進される。更に、グルタチオンはそれ自身で排出ポンプの粘膜に対する作用に極めて大きい抑制効果を示す。 （もっと読む）