ウェイン・ステイト・ユニバーシティにより出願された特許
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プロテアソームを阻害するための(−)−エピガロカテキンガラート誘導体
(−)−EGCG、最も豊富なカテキンは、化学予防剤および抗癌剤であることが分かった。しかし、(−)−EGCGは少なくとも1つの制限がある:低いバイオアベイラビリティしか示さない。本発明は、以下の一般式の化合物を提供し:[式中、R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3およびR4は各々独立に、−HおよびC1〜C10アシルオキシル基からなる群から選択され、R5は−H、C1〜C10−アルキル、C2〜C10−アルケニル、C2〜C10−アルキニル、C3〜C7−シクロアルキル、フェニル、ベンジルおよびC3〜C7−シクロアルケニルからなる群から選択され、最後に記載した7種の基は各々、任意の組合せの1〜6個のハロゲン原子で置換されていることができ、R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3およびR4のうち少なくとも1個は−Hである]、これは、その保護されていない対応物よりもより強力であり、腫瘍細胞増殖を低減するためのプロテアソーム阻害剤として使用できることが分かった。 (もっと読む)
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