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アリゾナ・ボード・オブ・リージェンツ・ア・ボディ・コーポレート・オブ・ザ・ステート・オブ・アリゾナ・アクティング・フォー・アンド・オン・ビハーフ・オブ・アリゾナ・ステート・ユニバーシティにより出願された特許

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本発明は、抗新生物活性及び/又は抗微生物活性を有するスチルベン由来化合物を提供する。本発明の好ましい化合物には、式(I)の化合物(式中:RはDap、Dap−Dil、Dap−Dil−Val、又はDap−Dil−Val−Dovであり;RはH、OH、又はPONaであり;そしてR及びRは連帯して−CH−であるか、又はそれぞれ独立してH、OH、CH、若しくはPONaである);及び式(II)、(III)の化合物、並びにそれらの塩(式中:R及びRは独立してH又はP(O)(OH)である)が含まれる。更に、本発明は、がん細胞増殖及び/又は微生物増殖の阻害方法、並びにそれとともに用いる組成物にかかるものである。

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本発明は、薬用植物種、Narcissus(Amaryllidaceae;ヒガンバナ科)からの単離により入手される化合物、ナルシクラシン(2a)及び7−デオキシ−ナルシクラシン(2c)の、新規合成法における前駆体としての使用に関連する。この方法では、これら化合物のそれぞれを選択的に水素化して、trans−ジヒドロナルシクラシン(1a)及び7−デオキシ−trans−ジヒドロナルシクラシン(1c)を生成する。本明細書にまた記載するのは、ナルシスタチンナトリウム(11)をナルシクラシン(2a)より生成する新規合成法である。本明細書にさらに記載するのは、7−デオキシナルシスタチンナトリウム(8)、7−デオキシ−trans−ジヒドロナルシスタチンナトリウム(9)、及びtrans−ジヒドロナルシスタチンナトリウム(10)が含まれる、ある種の新規3,4−サイクリックリン酸塩プロドラッグである。 (もっと読む)


本発明は、ハロコンブスタチンと命名される新規化合物に関する。ハロコンブスタチンは、コンブレタスタチンA−3の誘導体であり、ヒト癌細胞系のパネルとマウスP388白血病に対する癌細胞増殖阻害だけでなく、チューブリン重合化の阻害剤とコルヒチンのチューブリンへの結合の阻害剤としての活性を明示する化合物が含まれる。
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